罗米地辛冻干粉注射剂(ROMIDEPSIN)的作用机制

  近日,由美国GloucesterPharmaceuticals公司开发的抗癌药物romidepsin(商品名为Istodax)于2009年11月9日获得美国FDA批准上市,该药用于治疗皮肤T细胞淋巴瘤(CTCL)。批准日期:2009年11月5日;公司:GloucesterPharmaceuticalsSTODAX KIT(罗米地辛[romidepsin]) 注射液,供静脉注射使用美国最初批准:2009

  ISTODAX是一种组蛋白去乙酰化酶(HDAC)抑制剂适用于:(1)在已接受至少1次既往全身治疗的患者中皮肤T-细胞淋巴瘤的治疗(CTCL).无禁忌症。

  Romidepsin是一种组蛋白去乙酰化酶(HDAC)抑制剂。HDACs在组蛋白中催化从乙酰化赖氨酸残基去除乙酰基,导致基因表达的调节。HDACs还脱去乙酰基非-组蛋白蛋白,例如转录因子。在体外,romidepsin引起乙酰化组蛋白的蓄积,和诱导细胞周期停止和某些癌症细胞株凋亡有IC50值在纳克分子范围。在非临床和临床研究中观察到Romidepsin的抗肿瘤作用机制的特点尚未完全确定。

  具体给药方法如下:28天疗程的第1,8和15天分别在4小时过程静脉输注14mg/m2。每28天重复1个疗程,提供患者继续获益并耐受药物。为处理不良药物反应可能需要停止治疗或中断本品,减低或不减低剂量至10mg/m2。剂型和规格注射用ISTODAX,10mg,提供1小瓶含2mL(可输送容积)稀释液。

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