注射溶液fluciclovine F 18(Axumin)说明书

产地国家：美国 处方药：是 所属类别：30毫升/ 26毫升(9-221毫居里/毫升)/瓶 包装规格：30毫升/ 26毫升(9-221毫居里/毫升)/瓶 计价单位：瓶 生产厂家中文参考译名： 蓝土诊断有限公司 生产厂家英文名： 蓝土诊断有限公司 原产地英文商品名： AXUMIN注射液30mL / 26mL(9-221mCi / mL)/小瓶 原产地英文药品名： 氟西洛芬F 18 中文参考商品译名： AXUMIN注射溶液30毫升/ 26毫升(9-221毫居里/毫升)/瓶 中文参考药品译名： 新型的放射诊断试剂 简介： 新型的放射活性的诊断性注射剂Axumin([F-18] Fluciclovine)用于检测前列腺癌的恢复，日前获美国FDA批准的 FDA的药品评估和研究中心医学影像产品部主任Libero Marzella，医学博士。说：“当PSA处在非常低水平时，影像测试不能确定复发前列腺癌的位置，”。“对这些患者Axumin是提供显示另一个准确影像的方法。” 批准日期：2016年5月27日;公司：Blue Earth Diagnostics，Ltd AXUMIN(fluciclovine F 18)注射液，为静脉使用 美国初次批准：2016年 作用机制： Fluciclovine F 18是一种合成氨基酸通过氨基酸转运蛋白跨越微小分子细胞膜转运，例如LAT-1和ASCT2 ，它们在前列腺癌中被上调。在前列腺癌与周围正常组织比较中，Fluciclovine F 18被转移程度转移。 适应证和用途： Axumin是一种诊断诊断剂适用于男性根据升高的血前列腺抗原抗原(PSA)水平以前治疗后正电子发射断层扫描(PET)影像有怀疑的前列腺癌复发。 剂量和替代方法： ⑴使用适当的辐射安全处置措施 。⑵从其容器无菌地放入Axumin和作为静脉推注注射给予370MBq(10mCi)。 ⑶首先后3-5分钟开始影像。应从大腿-中段和至颅底进行扫描，有一个总扫描时间接近20-30分钟。 剂型和规格：注射溶液fluciclovine F 18(Axumin)说明书 注射液： 透明，无色溶液一个30mL多-剂量小瓶在校正时间和在一名 成年中伴随着Axumin 370MBq(10mCi)被注射的活性有效(辐射吸收)剂量接近8mSv(0.8rem)。日期含335-8200MBq / mL(9-221 mCi / mL)氟西洛韦F18 警告和注意事项： 用Axumin影像可能发生影像解释错误。 辐射风险：Axumin对患者的长期不断辐射暴露贡献。确保安全处置以保护患者和卫生保健工作者来自无意的辐射暴露。 不良反应： 最常见报道不良反应的英文注射部位疼痛，红斑，和味觉障碍。 如何供应/状语从句。 贮存处置： 如何供应 Axumin是作为一个透明，无色注射液在一个30 mL多剂量玻璃小瓶含在校正时间和日期时约26 mL溶液的335-8200 MBq / mL(9-221 mCi / mL)氟西洛芬F 18供应 。30mL无菌多剂量小瓶：NDC 69932-001-030 储存和处置： Axumin在控制室内(USP)20°C至25°C(68°F至77°F)。Axumin不含防腐剂。将Axumin保存在原始容器内在辐射屏蔽中。 这个氟氯clovine F 18注射剂 1. 药物的说明 。制备物是被批准由经核管理委员会或有关监管机构的协议状态。 1.1化学特性 Fluciclovine F 18注射液中含有氟18(F 18)标记的合成氨基酸类似物氟西氯藤。Fluciclovine F 18是用于PET成像的放射性诊断剂。化学上，氟倍氯藤素F 18是(1r，3r)-1-氨基-3 [18F]氟环丁烷-1-羧酸。结构式为： 分子量：132.1 氟西洛韦F 18注射剂是无菌，无热原，澄清，无色，高渗(约500-540 mOsm / kg)的注射剂，可供静脉内使用。在校准时间和日期，每毫升最多含2微克的氟西洛韦，335至8200 MBq(9至221 mCi)氟西洛韦F 18以及注射用水中的20 mg柠檬酸三钠。该溶液还包含盐酸，氢氧化钠，pH值为4至6。 1.2物理特性 氟18(F 18)是回旋加速器产生的放射性核素，其通过正电子发射(ß+衰减，96.7%)和轨道电子捕获(3.3%)而衰减成稳定的氧18，物理半衰期为109.7分钟。正电子可以被电子an灭，产生两条伽马射线;每个伽马射线的能量为511 keV(表2)。 表1：氟18辐射衰减产生的主要辐射 1.3外部辐射 F 18的点源空气比释动能系数为3.75 x 10-17 Gy m2 /(Bq s)。F 18伽马射线的铅(Pb)的前半值厚度约为6毫米。表4显示了由F 18发射的各种铅屏蔽层相对减少的辐射。使用8 cm的Pb将使辐射传输(即暴露)降低约10,000倍。 表2：铅屏蔽对511 keV伽马射线的辐射衰减 适应症和用途： 根据以下情况，由于怀疑血液中前列腺癌复发的男性，前列腺液F 18注射可用于正电子发射断层扫描(PET)，事先治疗。 剂量和给药： 3.1辐射安全性–药物处理 Fluciclovine F 18注射剂是一种放射性药物，应采取适当的安全措施进行处理，以最大程度地减少给药过程中的辐射暴露[见警告和注意事项(5.3)]。在处理和施用氟西洛文F 18注射剂时，请使用防水手套和有效的屏蔽物，包括注射器屏蔽物。 3.2推荐剂量和给药说明推荐剂量为370 MBq(10 mCi)静脉推注。 •在给药前，目视检查氟西洛文F 18注射液中是否有颗粒物和变色。如果溶液中含有颗粒物质或变色，请勿使用药物。 •退出和注射氟西洛芬F 18注射剂时，请使用无菌技术和辐射屏蔽。 •使用适当校准的仪器，根据校准时间和日期计算必要的体积。推荐的未稀释的氟西洛韦F 18注射液的最大注射量为5mL。 •可以用0.9%的氯化钠注射液稀释Fluciclovine F 18注射液。 •注射氟西洛韦F 18后，应进行0.9%的无菌氯化钠注射液的静脉冲洗，以确保完全递送剂量。 •遵守适用法规，以安全的方式处置任何未使用的药物。 PET成像前的患者准备： •建议患者在PET显像前至少一天避免进行大量运动。 •劝告患者在服用氟西洛韦F 18注射前至少4小时不要进食或饮水(除了少量水用于服药)。 3.4图像采集准则 将患者仰卧，手臂放在头部上方。氟西洛维因F 18注射完成后3至5分钟开始PET扫描。建议图像采集应从大腿中部开始，然后进行到颅骨的底部。典型的总扫描时间在20到30分钟之间。 3.5图像显示和解释 前列腺癌复发在前列腺癌复发的典型位点中的定位是基于与组织背景相比氟西洛韦F 18摄取。对于较小的病变(直径小于1厘米)，应认为局灶性摄取大于血池对前列腺癌的复发是可疑的。对于较大的病变，等于或大于骨髓的摄取被认为对前列腺癌的复发是可疑的。 放射剂量法： 静脉注射氟西洛韦F 18注射后成人患者估计的放射吸收剂量。数值是使用OLINDA / EXM(器官一级内部剂量评估/指数模型)软件从人类生物分布数据计算得出的。 给予370 MBq的氟西洛韦F 18注射液的推荐活性所产生的(辐射吸收)有效剂量为8 mSv。对于370 MBq(10 mCi)的给药活动，将最高幅值的辐射剂量分别输送到胰腺，心脏壁和子宫壁：38 mGy，19 mGy和17 mGy。如果在PET程序中同时执行CT扫描，则电离辐射的暴露量会增加，具体取决于CT采集中使用的设置。 接受氟西洛韦F 18注射的成年人中各种器官/组织的估计辐射吸收剂量 警告和注意事项： 图像误解的风险 氟西洛韦恩18注射PET成像可能会发生图像解释错误。阴性图像不能排除复发性前列腺癌的存在，而阳性图像不能确认复发性前列腺癌的存在。氟西洛芬F 18注射剂的性能似乎受到PSA水平的影响 Fluciclovine F 18摄取对前列腺癌不是特异性的，可能与其他类型的癌症和原发性前列腺癌中的良性前列腺肥大一起发生。建议进行临床相关性检查，包括可能的复发部位的组织病理学评估。 5.2过敏反应 接受flucloclovine F 18注射的患者可能会发生过敏反应，包括过敏反应。紧急复苏设备和人员应立即可用。 5.3辐射风险 注射氟西洛芬F 18有助于患者总体长期累积辐射暴露。长期累积辐射暴露会增加患癌症的风险。确保安全处理，以最大程度地减少对患者和医疗保健提供者的辐射暴露 不良反应： 临床试验经验 由于临床试验是在广泛不同的条件下进行的，因此不能将在某种药物的临床试验中观察到的不良反应率直接与另一种药物的临床试验中观察到的不良反应率进行比较，并且可能无法反映实际中观察到的不良反应率。flucloclovine F 18注射的临床试验数据库包括来自877名受试者的数据，包括797名被诊断患有前列腺癌的男性。大多数患者接受单次氟西洛韦F 18注射给药，少数受试者(n = 50)最多接受5次给药。平均给药活性为370 MBq(范围为163至485 MBq)。 据报道，在临床研究期间，使用氟西洛韦F 18注射剂的受试者中有≤1%发生了不良反应。最常见的不良反应是注射部位疼痛，注射部位红斑和消化不良。 8.特殊人群中使用 妊娠8.1使用的风险摘要 Fluciclovine 18 F注入对于使用不是表示女性并没有对孕妇或动物的不利发展成果与使用fluciclovine˚F18的风险没有信息 8.2泌乳 风险摘要 氟西氯藤F 18注射剂未指定用于女性，也没有关于母乳中存在氟西氯藤F 18的信息。 8.3小儿使用 儿科患者尚未确定安全性和有效性。 8.4老年用药 氟西洛韦F 18注射剂临床研究的患者总数中，平均年龄为66岁，范围为21至90岁。在老年受试者和年轻受试者之间未观察到安全性或有效性的总体差异。 9. 过量氟西洛芬F 18注射剂过量时，鼓励患者保持水合作用，并经常排尿以最大程度地减少辐射暴露。 10.行动机制 Fluciclovine F 18是一种通过氨基酸转运蛋白(如LAT-1和ASCT2)在哺乳动物细胞膜上转运的合成氨基酸，它们在前列腺癌细胞中被上调。与周围的正常组织相比，氟西氯藤F 18在前列腺癌细胞中的吸收程度更高。 11.药动学 静脉内给药后，在注射后4至10分钟内，肿瘤与正常组织的对比最高，在注射后90分钟时，平均肿瘤吸收降低了61%。 12.药代动力学 分布 静脉内给药后，氟西洛韦F 18分布到肝脏(占给药活性的14%)，胰腺(3%)，肺(7%)，红骨髓(12%)和心肌(4%)。随着时间的增加，flucloclovine F 18分布到骨骼肌。 排泄 在注射后的头四个小时内，所给予的3%放射性从尿中排泄。在注射后的最初24小时内，所给予的5%放射性从尿液中排出。 供应/存储和处理方式： 品牌：AXUMIN，由Blue Earth Diagnostics提供。 供应方式： 在校准时间和日期，将Axumin作为无色透明注射剂装入30 mL多剂量玻璃小瓶中，该瓶中装有约26 mL 335-8200 MBq / mL(9-221 mCi / mL)氟氯clovine F 18溶液。 30 mL无菌多剂量小瓶：NDC 69932-001-030 储存和处理： 储存在20°至25°C(68°至77°F)。[请参阅USP控制的室温]。 Axumin不包含防腐剂。将Axumin存放在防辐射罩的原始容器内。 经核监管委员会或协议国相关监管机构许可，该制剂可用于许可使用的人。