奥拉帕尼片(olaparib)说明书

药店国别： 产地国家：美国 处 方 药：是 所属类别：150毫克/片 120片/瓶 包装规格：150毫克/片 120片/瓶 计价单位：瓶 生产厂家中文参考译名:阿斯利康/默沙东 生产厂家英文名:AstraZeneca/Merck 原产地英文商品名:Lynparza 150mg/tablets 120tablets/bottle 原产地英文药品名:olaparib 中文参考商品译名:Lynparza 150毫克/片 120片/瓶 中文参考药品译名:奥拉帕尼

简介

靶向抗癌药Lynparza(olaparib，奥拉帕尼)口服片，获得美国食品和药物管理局(FDA)批准为一个新的适应症：用于接受新型激素疗法(NHT)enzalutamide(恩杂鲁胺)或abiraterone(阿比特龙)治疗后病情进展、携带有害或疑似有害生殖系或体细胞同源重组修复基因突变(HRRm)、转移性去势抵抗性前列腺癌(mCRPC)患者。 Lynparza是一种首创、口服多聚ADP核糖聚合酶(PARP)抑制剂，可利用肿瘤DNA损伤修复(DDR)通路的缺陷优先杀死癌细胞，这种作用模式赋予了Lynparza治疗存在DNA损伤修复缺陷的广泛类型肿瘤的潜力。 批准日期：2020年05月20日 公司：阿斯利康/默沙东 LYNPARZA(奥拉帕尼[olaparib])片剂，口服 美国初次批准：2014年 用法用量：5/2020 警告和注意事项：静脉血栓栓塞事件：5/2020 作用机理： Olaparib是聚ADP核糖聚合酶(PARP)酶的抑制剂，包括PARP1，PARP2和PARP3。PARP酶参与正常的细胞功能，例如DNA转录和DNA修复。Olaparib已显示在体外抑制人肿瘤小鼠异种移植模型中某些肿瘤细胞系的生长并降低其肿瘤生长，无论是单药治疗还是铂金后 基础化疗。在用BRCA1/2，ATM或其他与DNA损伤的同源重组修复(HRR)有关的基因缺失的细胞系和小鼠肿瘤模型中，注意到用olaparib治疗后细胞毒性和抗肿瘤活性增加。体外研究表明，奥拉帕尼诱导的细胞毒性可能涉及抑制PARP酶活性和增加PARP-DNA复合物的形成，从而导致DNA损伤和癌细胞死亡。 适应症和用途： Lynparza是一种聚(ADP-核糖)聚合酶(PARP)抑制剂，表示： 卵巢癌 •用于对一线铂类化学疗法有完全或部分反应的成年患者，包括成年有害或疑似有害生殖系或体细胞BRCA突变的晚期上皮性卵巢癌，输卵管癌或原发性腹膜癌的维持治疗。根据FDA批准的Lynparza伴随诊断选择患者进行治疗。 •与贝伐单抗联合用于成人一线铂类化学疗法完全或部分应答且其癌症与同源重组缺陷(HRD)相关的晚期上皮性卵巢癌，输卵管癌或原发性腹膜癌的成年患者的维持治疗-阳性状态，由以下任何一个定义： •有害或怀疑有害的BRCA突变，和/或 •基因组不稳定。 根据FDA批准的Lynparza伴随诊断选择患者进行治疗。 •用于复发性上皮性卵巢癌，输卵管癌或原发性腹膜癌的成年患者的维持治疗，这些患者对铂类化学疗法有完全或部分反应。 •用于治疗已经接受过三种或三种以上化学疗法治疗的具有有害或怀疑有害生殖系BRCA突变(gBRCAm)的晚期卵巢癌成年患者。根据FDA批准的Lynparza伴随诊断选择患者进行治疗。 乳腺癌 •用于治疗已在新辅助，辅助或转移性环境中接受化学疗法治疗的，具有有害或疑似有害gBRCAm，HER2阴性转移性乳腺癌的成年患者。患有激素受体(HR)阳性的乳腺癌患者应先接受内分泌治疗，或被认为不适合内分泌治疗。根据FDA批准的Lynparza伴随诊断选择患者进行治疗。 胰腺癌 •用于维持治疗的成人或有害gBRCAm有害的转移性胰腺腺癌患者，在一线铂类一线化疗方案中至少有16周病情未恶化。根据FDA批准的Lynparza伴随诊断选择患者进行治疗。 前列腺癌 •用于治疗具有有害或疑似有害种系或体细胞同源重组修复(HRR)基因突变的转移性去势抵抗性前列腺癌(mCRPC)的成年患者，这些患者在使用恩杂鲁胺或阿比特龙治疗后已进展。根据FDA批准的Lynparza伴随诊断选择患者进行治疗。 剂量和给药: •推荐剂量为300毫克，每天两次，有或没有食物。有关建议的持续时间，请参阅“完整处方信息”。 •接受Lynparza的mCRPC的患者也应同时接受促性腺激素释放激素(GnRH)类似物，或者应该进行双侧睾丸切除术。 •对于中度肾功能不全(CLcr 31-50mL/min)，每天两次口服Lynparza剂量降至200mg。 剂量形式和强度: 片剂：150mg，100mg 警告和注意事项： •骨髓增生异常综合症/急性髓细胞性白血病(MDS/AML)：少于1.5%的接受Lynparza单药治疗的患者发生，大多数事件均具有致命的后果。在基线时及之后每月监测患者的血液学毒性。如果确认MDS/AML，则中止。 •肺炎：不到1%的Lynparza暴露患者发生，有些病例是致命的。如果怀疑肺炎，请中断治疗。如果确诊为肺炎，请中止治疗。 •胚胎-胎儿毒性：会造成胎儿伤害。建议对胎儿的潜在风险，并采取有效的避孕措施。 •7%的mCRPC患者发生了包括肺栓塞在内的静脉血栓栓塞事件。监测患者的静脉血栓形成和肺栓塞的体征和症状，并在医学上适当治疗。 不良反应： 临床试验中最常见的不良反应(≥10%)： •作为单一药物，有恶心，疲劳(包括乏力)，贫血，呕吐，腹泻，食欲下降，头痛，中性粒细胞减少，消化不良，咳嗽，呼吸困难，头昏​​眼花，消化不良，白细胞减少症，血小板减少症和上腹痛。 •与贝伐单抗合用时有恶心，疲劳(包括乏力)，贫血，淋巴细胞减少，呕吐，腹泻，中性粒细胞减少，白细胞减少，尿路感染和头痛。 要报告可疑的不良反应，请致电1-800-236-9933与阿斯利康联系，或致电1-800-FDA-1088与FDA联系，或访问WWW.FDA.GOV/MEDWATCH。 药物相互作用： •强或中度CYP3A抑制剂：避免同时使用。如果无法避免同时使用，减少Lynparza的剂量。 •中度CYP3A诱导剂：避免同时使用。 在特定人口中使用 哺乳期：建议女性不要母乳喂养。 包装供应/存储和处理方式： Lynparza有150mg和100mg片剂。 •150毫克片剂：绿色至绿色/灰色，椭圆形，双凸，薄膜包衣片剂，一侧有凹坑“ OP150”，反面为平原，可用于： ∘每瓶60片(NDC 0310-0679-60)和 ∘每瓶120片(NDC 0310-0679-12)。 •100毫克片剂：黄色至深黄色，椭圆形，双凸，薄膜衣片，一侧有凹坑“ OP100”，反面为平底，可用于： ∘每瓶60片(NDC 0310-0668-60)和 ∘每瓶120片(NDC 0310-0668-12)。 存放在20ºC到25ºC(68ºF到77ºF)的温度范围内，允许偏移到15ºC到30ºC(59ºF到86ºF)[请参阅USP室温控制]。存放在原瓶中以防潮。