劳拉替尼(LORLATINIB)为什么是肺癌王牌靶向药?

劳拉替尼是新一代A LK-ROS1酪氨酸激酶抑制剂。研究显示,ALK 或ROS1阳性的晚期非小细胞肺癌患者,包括脑转移者,对该药有临床治疗反应。在I期临床试验中患者未用药治疗或使用过1 种酪氨酸激酶抑制剂而病情加重者经该药剂量递增治疗后,总有效反应率46%。平均无病情加重存活时间1.4 个月,脑转移癌体积减小。

在肺癌替尼药物百家争鸣的时代,第三代ALK抑制剂劳拉替尼(Lorlatinib,)目前在中国香港上市,获批用于治疗克唑替尼治疗进展后或至少一种ALK抑制剂治疗进展后的ALK阳性晚期NSCLC(非小细胞肺癌)患者。这不仅给ALK抑制剂耐药患者带来了希望,对于ROS1肺癌患者来说也是一大喜讯。 该药之所以称为王牌,是因为其在ALK和ROS1领域,都是可以作为耐药耐药再耐药之后最终保底的药物。是此类患者最终赖以生存的最大底牌。且加之该药的强大入脑属性,也是王牌升级的标配。 劳拉替尼作用多样且效果强大,对克唑替尼及第二代ALK抑制剂耐药的肺癌有效,而且,由于其血脑屏障通透性高,对发生中枢神经系统转移的非小细胞肺癌可发挥较好的效力。适用于治疗ALK阳性和ROS1阳性晚期NSCLC,FDA授予其突破性疗法和孤儿药地位。 2018年9月12日,劳拉替尼在日本获批上市; 2018年11月,FDA正式批准上市; 2019年3月,欧洲药品管理局(EMA)批准上市; 如今在中国香港获批,可喜可贺! 作为全新一代的ALK抑制剂,劳拉替尼的优势在于:患者在接受了多种其它ALK抑制剂治疗耐药之后,劳拉替尼还可能有效,可大大延长患者的生存期!
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