阿培利司的药理特性?

Alpelisib是一种α特异性I类磷脂酰肌醇3激酶(PI3Kα)抑制剂。在体外和体内模型中，编码PI3K的催化性α-亚基(PIK3CA)的基因中的功能获得性突变导致PI3Kα的激活和AKT信号转导，细胞转化以及肿瘤的产生。 　　在乳腺癌细胞系中，alpelisib抑制PI3K下游靶标(包括AKT)的磷酸化，并在具有PIK3CA突变的细胞系中显示活性。 在体内，alpelisib在异种移植模型(包括乳腺癌模型)中抑制PI3K / AKT信号传导途径并降低肿瘤生长。 通过alpelisib治疗抑制PI3K已显示可诱导乳腺癌细胞中雌激素受体(ER)转录增加。与单独的两种治疗方法相比，alpelisib和fulvestrant的组合具有增强的抗肿瘤活性，而这两种方法均源自ER阳性，PIK3CA突变的乳腺癌细胞系。 PI3K / AKT信号通路负责葡萄糖稳态，而高血糖症是PI3K抑制的预期目标不良反应。 相关阅读推荐：《阿培利司的临床疗效和安全性》