曲美替尼是丝裂原激活细胞外信号调控激酶1(MEK1)和MEK2激酶活性的可逆性抑制剂。 MEK蛋白是细胞外信号相关激酶(ERK)途径的上游调节因子,能促进细胞增殖。

曲美替尼可通过抑制MEK抑制BRAFV600突变阳性癌细胞的生长。 BRAFV600E或V600K突变的不可切除或转移的黑色素瘤用曲美替尼治疗。 这两种药物是第一个被批准用于联合治疗黑色素瘤的药物,也是第一个被批准用于联合治疗黑色素瘤的药物,因为联合治疗黑色素瘤不能通过手术切除或在癌细胞已经扩散的情况下。 MEK抑制剂已在临床试验中用于治疗NSCLC。 MEK抑制剂(例如曲美替尼)最常见的不良反应是皮疹,腹泻,外周水肿,疲劳和痤疮性皮肤炎。 93种MEK抑制剂还具有独特的心脏和眼科副作用。 曲美替尼治疗期间可发生中央性浆液性视网膜病变。在黑色素瘤试验中,在治疗过程中的基线和定期进行眼科检查,包括视网膜评估。 接受曲美替尼的一名患者(少于1%)发生了中央性浆液性视网膜病变;然而,在经化学疗法治疗的患者中没有发现中央性浆液性视网膜病变的病例。 此外,在分析时尚未报告视网膜静脉阻塞的病例。94每当患者报告视力障碍时都应进行眼科评估,并且如果有这些数据,则应将结果与基线进行比较。 如果诊断出中央性浆液性视网膜病变,则应停用曲美替尼。 如果重复的眼科评估表明在3周内中央型浆液性视网膜病变消退,则患者可以降低剂量的曲美替尼恢复。 相关阅读推荐:《曲美替尼薄膜片Mekinist Filmtabletten 0.5mg(trametinib)
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