雷替曲塞(Raltitrexed)的标准用量

  对于晚期直肠结肠癌的一线治疗,临床上常用到雷替曲塞。

  一般推荐的给药剂量为:每次 3mg/m2,用25~250ml0.9%生理盐水或5%葡萄糖稀释后静脉滴注15分钟以上,每3周重复给药1次。

  患有不同程度实体瘤的患者给予雷替曲塞 3mg/m2治疗后,药物浓度与时间呈三室模型,Cmax的平均值为 833μg/L,AUC为 1090μg/L.h,分布相半衰期T1/2为 0.8~3h,最终消除半衰期T1/2γ为 8.2~105h,与给药剂量无关。雷替曲塞主要消除途径是以原型药物形式从肾脏排出,患有轻、中度肾功能不全的患者的T1/2明显延长,AUC比正常肾功能患者增加2倍。

  关于药物间的相互作用:未见雷替曲塞与华法林、非甾体抗炎药的相互作用。建议不将雷替曲塞与亚叶酸钙、叶酸和维生素制剂联合用药,以免发生相互作用。与其他细胞毒药物联合用药的安全尚未确立。

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