从奥马环素片的结构可以看出药理效果吗?

奥马环素片Omadacycline是一种稳定的,表征良好的结晶药物,与其他四环素不同,因为在C9位置有新的修饰。Omadacycline是一种氨基甲基环素抗生素,其特征在于四环素结构上C9位置的氨基甲基。C9位置的修饰可改善这些新一代四环素的抗菌效力,这归因于核糖体保护蛋白的稳定性和外排泵机制。 一系列的体外活性(最低抑制浓度[MIC]有力aminomethylcyclines的 ⩽ 0.06-2.0 微克/毫升)在体外进行了评价抗革兰氏阳性菌在具有核糖体保护(TET(M))的不同四环素抗性机制的金黄色葡萄球菌,粪肠球菌和肺炎链球菌和外排(金黄色葡萄球菌中的 Tet(K)和粪肠球菌中的 Tet(L))。1个通过经典的结构-活性关系测定,Omadacycline被确定为该系列中的主要氨基甲基环素,现在代表了一类新的四环素衍生抗生素,对四环素抗性革兰氏阳性细菌(包括耐甲氧西林的S金黄色葡萄球菌(MRSA)和耐万古霉素的肠球菌(VRE)。 Omadacycline与缩水甘油环四环素,tigecycline (9- 叔丁基甘氨酰胺基)和eravacycline(TP-434、7-氟-9-吡咯烷基乙酰胺基-6-脱甲基-6-脱氧四环素)不同,修饰在针对归因于稳定核糖体保护蛋白和外排泵机制这些新一代四环素改善的抗微生物效力的C9位置结果,8Omadacycline具有其他吸收,分布,代谢和排泄(ADME)属性,这使其与四环素的糖基环素类进一步区别开来。 更多奥马环素片相关资讯:纯口服奥马环素片的疗效与安全性的研究
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