利培替尼作为抑制剂的耐受性如何？

利培替尼是一种开关控制激酶抑制剂，可通过调节激酶开关口袋和激活环来广泛抑制KIT和PDGFRA突变的激酶。 接受过至少接受伊马替尼，舒尼替尼和雷戈非尼治疗的晚期GIST患者(pts)，被随机2:1至ripretinib 150 毫克QD或安慰剂(P)和由3 V分层 ≥ 4种现有疗法和ECOG 0伏1-2。PD为150 mg QD的患者被允许增加剂量，P臂上的患者在PD时越过利培替尼。 主要终点是每次盲独立中央评价的PFS。次要终点包括客观反应率(ORR;关键终点)和OS。 129分被随机分配为ITT。在双盲期间，利培替尼改善了PFS的中位值(6.3 v 1 mo; HR = 0.15; 95%CI：0.09,0.25; P < 0.0001)。 ripretinib 在6个月时的PFS率为51%(95%CI：39.4,61.4)，P的为3.2%(95%CI：0.2,13.8)。pt亚组的PFS分析被评估为利培替尼。ripretinib的ORR为9.4%，P的ORR为0%(P = 0.0504;中位持续时间未达到)。利培替尼在中位OS方面比P有改善(15.1 v 6.6 mo; HR = 0.36; 95%CI：0.20,0.62;标称P = 0.0004)。操作系统速率为12 ripretinib的mo分别为65.4%(95%CI：51.6,76.1)和P的25.9%(95%CI：7.2,49.9)。Ripretinib通常耐受性良好。利培替尼组的任何剂量减少量为7分(8.2%)，P组为1个(2.3%)。利培替尼组中有18例(21.2%)中断，P组中有8例(18.6%)中断。下表列出了与TEAE相关的剂量变化。 利培替尼通过标准治疗进展后，可改善晚期GIST患者的PFS优于P，利培替尼具有良好的耐受性。利培替尼是没有其他批准疗法的人群中的一种新颖疗法，可能代表了新的护理标准。 更多利培替尼相关资讯：利培替尼的不良反应有哪些？