拉罗替尼(LAROTRECTINIB)严格意义上并不能称为广谱抗癌药

据医生China了解到第一款TRK抑制剂是Loxo Oncology公司的Vitrakvi(larotrectinib,拉罗替尼),2018年11月27日于美国上市,用于治疗携带NTRK 基因融合的局部晚期或转移性实体瘤的成人和儿童患者。(2019年1月7日,礼来收购Loxo Oncology)。拉罗替尼是一种口服ntrk抑制剂,可以用于各种实体瘤的治疗,最早在2018年11月, 拉罗替尼获美国FDA批准,用于携带NTRK基因融合的晚期实体瘤儿童和成人患者,具体为:没有已知的获得性耐药突变、转移性疾病或手术切除可能导致严重并发症、没有满意的替代治疗选择或治疗病情进展的患者。此次批准,使Vitrakvi成为有史以来第一个口服TRK抑制剂,同时也是第一个与肿瘤类型无关(tumor-agnostic)的“广谱”抗癌药。该药是基于不同类型肿瘤中常见生物标志物的癌症治疗,而不是基于肿瘤起源的身体部位。也就是说,肿瘤发生在哪个部位不重要,只要发生了NTRK基因融合突变,就可以使用这款药。 但是这种与肿瘤类型无关的靶向药,严格意义上并不能称为‘广谱’。因为适用于这种药的患者非常少,因为NTRK基因融合突变在临床上发生率非常低,在肠癌、胃癌患者中发生率不到1%,极少数患者可以从中获益。因此,所有肿瘤都能治的概念是错误的。实际上,这并不是首个跨瘤种治疗的药物。沈琳举例说,临床上常提到的抗人表皮生长因子受体-2(HER2)阳性的肿瘤药,对乳腺癌、胃癌治疗都有效,最近发现其对结直肠癌治疗也有效。 拉罗替尼具有高选择性,有明确的抑制靶点,因此治疗群体非常明确。但由于靶点发生率低,需要在治疗前对患者进行筛选,严格把握适应证。据该药生产商拜耳公司在其网站发布的消息,Larotrectinib在成人和儿童多种类型实体瘤中,总体缓解率(ORR)为75%;在超过20%的患者中观察到不良反应。 相关阅读推荐:《目前已经上市的TRK抑制剂有哪些?》
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