依维莫司是怎么发挥作用的?

什么是依维莫司?2012年,依维莫司被FDA批准与依西美坦联合治疗激素受体阳性,HER2基因阴性晚期乳腺癌患者。2013年,依维莫司在我国获批上市,国内的商品名为飞尼妥,它的适应症是用于治疗既往接受多吉美或索坦治疗失败的晚期肾细胞癌患者。 依维莫司是怎么发挥作用的?依维莫司为mTOR的选择性抑制剂。mTOR是一种关键丝氨酸-苏氨酸激酶,在一些人体肿瘤中活性上调。依维莫司可与胞内蛋白FKBP12结合形成抑制性的复合体mTORC1,该复合体可抑制mTOR的活性。依维莫司可使血管内皮生长因子(VEGF)的表达减少。依维莫司是肿瘤细胞、内皮细胞、成纤维细胞、血管平滑肌细胞生长和增殖的强效 抑制剂,并可在体内外抑制实体瘤的糖酵解。 服用依维莫司的注意事项?依维莫司是西罗莫司(sirolimus)的衍生物,片剂,口服给药即可,推荐剂量为10mg每日一次。最好在每天同一时间服用,可与食物同服或不与食物同时服用。需要格外注意的是有些人群并不适合使用依维莫司,对依维莫司有效成分、其它雷帕霉素衍生物或本品中任一辅料过敏者禁用。在使用依维莫司 和其它雷帕霉素衍生物患者中已观察到的过敏反应表现包括但不限于:过敏、呼吸困难、潮 红、胸痛或血管性水肿。 妊娠妇女使用依维莫司很可能会对胎儿造成危害,最好不要使用。使用依维莫司还有可能出现非感染性肺炎:监查临床症状或放射学变化;曾发生致命性病例。通过减低剂量或停药处理直至症状解决,和考虑使用皮质甾体。   推荐阅读: 依维莫司治疗肾癌的临床结果分析 如何服用依维莫司?
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