曲格列汀(ZAFATEK)使用时需要慎重给药的情况？

据医生China所知我国现有糖尿病患者超1.1亿，且患病率呈逐年增高趋势。DPP-Ⅳ因疗效确切，安全性和耐受性良好已成为口服降糖药中的佼佼者。由武田制药研发的曲格列汀(Trelagliptin)是全球第一个用于临床的长效DPP-Ⅳ抑制剂。其主要通过选择性和持续性抑制DPP-Ⅳ发挥控制血糖的作用，从而减少了糖尿病并发症的发生。与其他每天给药一次或两次的DPP-Ⅳ抑制剂相比，低浓度的曲格列汀即可有效抑制DPP-Ⅳ的活性。 曲格列汀(Zafatek)是一种2型糖尿病靶向药物。在人体进食后血糖会升高，此时小肠会分泌一定的肠促胰素。肠促胰素就可以充分的促进胰岛素的分泌，抑制患者体内的胰高血糖素的分泌，因此可以达到降低血糖的效果。但是肠促胰素在体内很快会被一种称为“DPP-4”的酵素分解。它不引起低血糖和体重增加，对心血管安全性比旧药更好。可用作单药，也可与其它口服降糖药联用。副作用小，引起胃肠道不良反应的发生率很低。曲格列汀不能够治愈糖尿病，曲格列汀最大的可取之处就在于“超长待机”。曲格列汀只需在每周固定时间，于餐前30分钟服用一次即可。与每日服用的制剂相比，曲格列汀用药次数少，患者只需定好闹钟，每周固定时间服用一次即可，可大大提高患者的依从性。但是患者在使用曲格列汀时出现以下情况需要慎重给药。 (1)不良反应。因为有发生低血糖(≥0.1%且<5%)的可能，用药时应充分观察患者状况。与其他DPP-4抑制剂、磺脲类药物并用有出现严重低血糖症状、意识丧失的病例报告。当与磺脲类药物并用时考虑减少磺脲类药物的剂量。此外，本品用药期间出现低血糖症状时通常给予蔗糖即可，而与α-葡萄糖苷酶抑制剂并用观察到低血糖症状时，应给予葡萄糖。 (2)严重不良反应。因为有可能出现急性胰腺炎，应进行充分的观察。发生持续的剧烈腹痛、呕吐等异常时，应停止给并采取适当措施。因为有可能发生肠梗阻，应进行充分的观察。发生严重便秘、腹胀、持续腹痛、呕吐等异常时，应停止给药并采取适当措施。 (3)其他不良反应。发生下列不良反应时应根据症状采取适当措施。1、≥0.1%且<5%过敏皮疹、瘙痒;2、循环器官房颤;3、肝脏ALT(GPT)上升、AST(GOT)上升、γ-GTP上升。 (4)其他血中淀粉酶升高、脂肪酶升高、CK(CPK)升高、尿潜血阳性、鼻咽炎 (5)老年用药。一般情况下，由于老年患者往往肾功能低下，所以使用曲格列汀时要注意不良反应的发生，用药过程中充分观察，慎重给药。 在内的通式化合物专利在中国已被驳回。由此可见，尽管武田从多方位角度对曲格列汀实施专利战略，但实际上其在中国所获得的保护权益相对较弱。 相关阅读推荐：《曲格列汀(Zafatek)一周给药一次是真的吗?》