匹杉琼的药效怎么样？

匹杉琼是一种氮杂-蒽二酮和DNA嵌入剂，可抑制拓扑异构酶II。它的结构类似于蒽环类药物，例如米托蒽醌，但对心脏组织的毒性作用较小，匹杉琼的较低的心脏毒性作用可能部分是由于其氧化还原无活性所致。匹杉琼不结合铁，与其他蒽环类抗生素相比，在较小程度上促进了活性氧的形成，它也抑制人心肌中阿霉素的形成，结果，据信它的心脏毒性较小，同时仍发挥功效。 匹杉琼Pixantrone设计用于治疗先前两种疗法均无效的复发或难治性侵袭性非霍奇金淋巴瘤(NHL)，对于患有NHL的患者，一线疗法由含有蒽环类药物的多药疗法组成，不幸的是，这种疗法已知会引起不可逆的心肌组织损伤。由于累积的心脏毒性，不鼓励继续使用蒽环类药物的患者不愿接受治疗的患者或复发患者。静脉内给药的双马来酸吡喃酮，由Cell Therapeutics Incorporated设计，作为难治性或复发性NHL的替代二线治疗。目前正在III期试验中进行测试。 尽管匹杉琼pixantrone在美国尚未获得FDA批准，但已获得欧盟有条件的市场批准,在对NHL患者进行III期EXTEND试验后，欧洲药物管理局授予了有条件批准，该结果表明，比起其他单一的化疗药物，匹杉琼是可以耐受的，并且其完全缓解率和无进展生存期明显更高。但是，值得注意的是EXTEND试验已提前终止，尚无结果的统计意义。基于这种不确定性，2009年，FDA最终拒绝了Cell Therapeutic的最初申请，以加快批准在复发性或难治性NHL中使用匹杉琼。另一项III期临床试验PIX-R正在进行中，以阐明吡咯烷酮在治疗中的位置，将匹杉琼和吉西他滨的功效进行比较。 更多淋巴瘤相关资讯：