产地国家：加拿大 处 方 药：是 所属类别：1毫克/片 42片/盒 包装规格：1毫克/片 42片/盒 计价单位：盒 生产厂家中文参考译名: 拜耳 生产厂家英文名: Bayer 原产地英文商品名: Adempas 1mg/Tablets 42Tablets/box 原产地英文药品名: Riociquat 中文参考商品译名: Adempas薄膜片 1毫克/片 42片/盒 中文参考药品译名: 利奥西呱

简介：

新型口服血管舒张药riociguat获准用于肺动脉高压 美国食品药品管理局(FDA) 指出，拜耳公司的riociguat已获批准用于治疗成人慢性血栓栓塞性肺动脉高压(CTEPH)和肺动脉高压(PAH)，并将以商品名Adempas上市。 批准日期：2013年10月8日; 公司：Bayer HealthCare Pharmaceuticals Inc. Adempas(利奥西呱[riociguat]) 片，为口服使用 美国初次批准：2013 作用机制 Riociguat是一种可溶性鸟苷酸环化酶(sGC)的刺激剂，心肺系统中的酶和对一氧化氮(NO)受体。 当NO结合至sGC，酶催化信号分子环磷酸鸟苷(cGMP)的合成。在影响血管张力，增殖，纤维化和炎症调节过程中细胞内cGMP起重要作用。 肺动脉高压伴随内皮功能障碍，一氧化氮的合成受损和NO-sGC-cGMP通路的刺激不足. Riociguat有双重作用模式。它合成GC至内源性NO通过稳定化NO-sGC结合。Riociguat还通过独立于NO的不同结合位点直接刺激。 Riociguat刺激NO-sGC-cGMP通路和导致cGMP生成增加与随后血管扩张。 Riociguat的活性代谢物(M1)的效力为riociguat的1/3至1/10。 适应证和用途 Adempas是一种可溶性鸟苷酸环化酶(sGC)刺激剂适用为有以下情况成年的治疗： (1)手术治疗后或不手术的慢性血栓栓塞性肺高血压(CTEPH)(WHO组4)持久性/复发性CTEPH提高运动能力和WHO功能性类别。 (2)肺动脉高压(PAH)(WHO组1)提高运动能力，改善WHO功能性类别和延缓临床恶化。 剂量和给药方法 (1)开始治疗服用在1mg 1天3次。 (2)对可能不能耐受Adempas的降血压作用患者，考虑开始剂量0.5mg，1天3次。 (3)通过间隔不短于2周增加剂量0.5mg当耐受最大2.5mg 1天3次。 剂型和规格 片：0.5mg，1mg，1.5mg，2mg和2.5mg 禁忌证 (1)妊娠。 (2)与任何形式的硝酸盐或一氧化氮供体使用。 (3)与磷酸二酯酶(PDE)抑制剂使用。 警告和注意事项 (1)症状性低血压。 (2)出血。 (3)在有肺静脉闭塞病患者中如被确证肺水肿，终止治疗。 不良反应 用Adempas比安慰剂更频(≥3%)发生的不良反应是头痛，眩晕，消化不良/胃炎，恶心，腹泻，低血压，呕吐，贫血，胃食道反流，和便秘。 药物相互作用 (1)强CYP和P-gp/BCRP抑制剂：对接受强CYP和P-gp/BCRP抑制剂患者，考虑开始剂量0.5 mg 1天3次。监视低血压。 (2)抗酸药：分开给药间隔至少1小时。 特殊人群中使用 (1)哺乳母亲：终止药物或哺乳。 (2)肾受损：肌酐清除率<15 mL/min或用透析患者建议不要使用。 (3)肝受损：有严重(Child Pugh C)肝受损患者建议不要使用。 (4)吸烟：如耐受可能需要剂量高于2.5mg 1天3次。停止吸烟患者可能需要减低剂量。