利福布汀胶囊Mycobutin Kapseln 90ST×150mg(Rifabutin)说明书

产地国家：德国 处 方 药：是 所属类别：150毫克/粒 90粒/盒 包装规格：150毫克/粒 90粒/盒 计价单位：盒 生产厂家中文参考译名: 辉瑞公司 　　生产厂家英文名: Pfizer Pharma PFE GmbH 　　原产地英文商品名: Mycobutin Kapseln 150mg 90ST 　　原产地英文药品名: Rifabutin 　　中文参考商品译名: Mycobutin胶囊 150毫克/粒 90粒/盒 　　中文参考药品译名: 利福布汀 　　商品名：Mycobutin Kapseln 　　英文名：Rifabutin 　　中文名：利福布汀胶囊 　　生产商：辉瑞公司 　　药理类别：抗结核剂 　　孕妇用药分级 B 级： 在对照的动物生殖研究试验中未显示该药物有胚胎毒性，但尚无完整的人体怀孕妇女研究试验资料;或者在动物生殖对照研究试验中发现该药物有不良反应(大于降低生育力之反应) ，但在对照的人体怀孕妇女研究试验中，未显示该药物有胚胎毒性。 　　药理作用 Rifabutin已被证实在敏感的原核细胞菌株(大肠杆菌[Escherichia Coli]和枯草杆菌[Bacillus subtilis])会抑制依赖DNA的RNA聚合酉每(DNA dependent RNA polymerase)，但在哺乳类之细胞并未有此作用。它在对rifampicin有抗药性的结核分枝杆菌(M. tuberculosis)抑制胸腺嘧啶(thymidine)合并到DNA内，所以rifabutin可能也会抑制DNA合成，如此可以解释它对于rifampicin有抗药性之菌种依然具有活性。 　　适应症 1. 预防免疫抑制病人细胞内禽结核分枝杆菌感染。 2. 治疗肺结核杆菌所引起之感染症。 　　用法用量 Mycobutin口服投予，一天一次，两餐间服用。 成人： Mycobutin单一疗法：预防免疫抑制病人的MAC感染：300mg (2粒胶囊)。 Mycobutin合并疗法： 1. 非结核分枝杆菌：450~600 mg (3~4粒胶囊)治疗6个月直到无培养菌产生。 2. 对多种药物抗药性之慢性结核：300~450mg (2~3粒胶囊)治疗6个月直到无培养菌产生。 3. 最近诊断出的肺结核：150mg(1粒胶囊)治疗6个月。 　　药动力学 在人体，Rifabutin口服后被快速吸收，约2~4小时到达最高血浆浓度。当以300, 450与600 mg投予健康志愿者时，Rifabutin的药效动力学呈线性分布。投予上述剂量时，最高血浆浓度范围为0.4~0.7μg/ml。血浆浓度维持超过结核菌之MIC 的时间达三十小时左右。Rifabutin除脑部外广泛地分布在动物不同的器官。人体肺组织、胆囊、及肠壁的浓度比血浆浓度高数倍。 Rifabutin的细胞穿透力极高，从细胞内/细胞外浓度比值范围在人体嗜中性白血球是9;而在人体单核白血球的比值是15即可得到佐证。Rifabutin在对抗细胞内病原菌如分枝杆菌属的效力中，其细胞内高浓度之特性可能扮演重要角色。 Rifabutin与其代谢产物主要由尿道排除。其代谢产物有五种，主要是25-O-deacetyl衍生物和31-hydroxy衍生物。 Rifabutin的半衰期(t1/2β) 大约为35~40小时。 　　副作用 尿液变色，皮肤疹，血小板减少，肝酵素增加及肠胃系统的恶心、呕吐现象。 　　交互作用 多剂量的Rifabutin被证实会诱发cyp450 3A亚科的肝脏代谢酵素。 Rifabutin的主要代谢产物(25-desacetyl rifabutin;LM 565) 也会促成此种效应。 Rifabutin的代谢诱导作用可能会使同时投予的药物的血中浓度降低(尤其是经由cyp450 3A途径代谢的药物)。动力学数据提示rifabutin在300至600 mg的范围内，所引起的酵素诱导在5天内完成，而且与剂量无关。同样地，竞争性抑制cyp450 3A活性的并用药物会增加rifabutin的血中浓度。 　　禁忌 禁用于对Rifabutin、Rifamycin类(如Rifamycin)有过敏史之病人。 　　注意事项 Mycobutin会使尿液、皮肤与人体分泌物呈橘红色。 　　警语 隐形眼镜可能永久染色，尤其是软性隐形眼镜。 　　过量处理 需以洗胃与利尿剂等方式进行处理。支持疗法与症状疗法治疗是必要的。 　　药品保存方式 25℃以下储存。