枸橼酸托法替布薄膜片（XELJANZ film)-托法替布说明书

产地国家：德国 处 方 药：是 所属类别：5毫克/片 56片/盒 包装规格：5毫克/片 56片/盒 计价单位：瓶 生产厂家中文参考译名: 辉瑞 生产厂家英文名: Pfizer 原产地英文商品名: XELJANZ film-coated tablets 5mg/tab 56tabs/box 原产地英文药品名: tofacitinib citrate 中文参考商品译名: XELJANZ薄膜片 5毫克/片 56片/盒 中文参考药品译名: 枸橼酸托法替布 简介： 辉瑞口服JAK抑制剂Xeljanz获欧盟批准 近日，欧盟委员会(EC)已批准口服JAK抑制剂Xeljanz(tofacitinib，5mg片剂，每日2次)，联合甲氨蝶呤(MTX)，用于对一种或多种疾病修饰抗风湿药物治疗反应不足或不耐受的中度至重度类风湿性关节炎(RA)成人患者的治疗;若患者对甲氨蝶呤不耐受或不适合甲氨蝶呤治疗，Xeljanz可作为单药疗法治疗。 此次批准，对欧洲的RA患者群体而言是个大好消息，因为据估计有多达三分之一的RA患者接受当前已上市药物治疗无法实现缓解，Xeljanz将为这些患者提供一种重要的新治疗选择。 作用机制 Tofacitinib是一种Janus激酶(JAK)抑制剂。JAKs是细胞内酶其传输信号发生来自细胞因子或生长因子-受体相互作用在细胞膜上影响造血和免疫细胞功能的细胞过程。在信号通路内，JAKs磷酸化和激活信号转导物和转录激活因子(STATs)调节细胞内的活性包括基因表达。Tofacitinib在JAKs点调控信号通路，预防STATs磷酸化和激活。JAK酶通过JAKs配对传输细胞因子信号(如，JAK1/JAK3，JAK1/JAK2，JAK1/TyK2，JAK2/JAK2)。Tofacitinib在体外抑制JAK1/JAK2，JAK1/JAK3，和JAK2/JAK2的活性联合有IC50分别为406，56,和1377 nM。但是，不知道特异性JAK组合与治疗有效性的关联。 适应症和用途 ● XELJANZ，一种Janus激酶(JAKs)的抑制剂，适用于治疗中度至严重活动性类风湿性关节炎成年患者对氨甲喋呤已反应不佳或不能耐受。可用作单药治疗或与氨甲喋呤或其他非生物制品疾病修饰抗风湿药物(DMARDs)联用。 ● XELJANZ不应与生物制品DMARD或强免疫抑制剂例如硫唑嘌呤[zathioprine]和环孢菌素[cyclosporine]联用。 剂量和给药方法 类风湿性关节炎 XELJANZ的推荐剂量是5mg每天2次。 剂型和规格 ● 片：5mg 禁忌症 无 警告和注意事项 ● 严重感染-在活动性感染期间不要给XELJANZ，包括局部感染。如发生严重感染，中断XELJANZ直至感染控制。 ● 用XELJANZ治疗患者中曾报道淋巴瘤和其他恶性病。 ● 胃肠道穿孔–患者可能增加风险谨慎使用。 ● 实验室监视–建议由于淋巴细胞，嗜中性，血红蛋白，肝酶和脂质潜在变化。 ● 免疫接种–活疫苗不应与XELJANZ同时给予。 ● 严重肝受损–不建议 不良反应 最常报道不良反应在对照临床试验头3个月期间(发生大于或等于2%单药治疗或与DMARDs联用用XELJANZ治疗患者)是上呼吸道感染，头痛，腹泻和鼻咽炎。 药物相互作用 ● 细胞色素P450 3A4 (CYP3A4)的强抑制剂(如，酮康唑[ketoconazole])：减低剂量至5 mg每天1次。 ● 一种或更多同时药物导致CYP3A4的中度抑制和CYP2C19的强抑制作用(如，氟康唑[fluconazole])：减低剂量至5 mg每天1次。 ● 强CYP诱导剂(如，利福平[rifampin])：可能导致临床反应丢失或减低。 特殊人群中使用 中度和严重肾受损和中度肝受损：减低剂量至5mg每天1次。