曲美替尼治疗黑色素瘤的临床效果显著

　　曲美替尼(Mekinist™)是MEK1 / 2的第二代变构小分子抑制剂。它优先结合未磷酸化的MEK1 / 2，阻止Raf依赖性的MEK磷酸化和激活。曲美替尼是首个获得FDA批准的MEK1 / 2抑制剂，已于2013年5月29日批准用于治疗BRAF V600E / K黑色素瘤。

　　该项批准时基于一项III期临床试验的结果。该试验随机分配了已确诊具有BRAF V600E或V600K突变的IIIc或IV期黑色素瘤且未接受Raf或MEK抑制剂治疗的参与者(参加研究的322名)以2：1的比例接受曲美替尼或化疗(达卡巴嗪或紫杉醇)。

　　接受曲美替尼治疗的患者中位PFS时间为4.8个月，而化疗组为1.5个月，其中曲美替尼显示6个月总生存率(OS)为81%，化疗为67%。曲美替尼最常见的不良反应包括皮疹，腹泻和贫血。