达拉非尼国内上市

     　 达拉非尼(Dabrafenib)，是一种高选择性的BRAF突变激酶抑制剂。它能有效抑制 BRAF V600E基因突变相关激酶的活性;较高浓度时，也能抑制野生型BRAF基因、CRAF基因及其他激酶。

　　2013年11月21日，美国食品药物管理局(FDA)授予达拉非尼突破性疗法资格，用于曾接受过化疗的BRAF V600E基因突变阳性的转移性非小细胞肺癌(NSCLC)。

　　这主要是基于一项Ⅰ期临床研究的结果，该研究显示，达拉非尼在曾接受过化疗的BRAF V600E基因突变阳性的转移性 NSCLC患者中的总有效率为45%。

　　此后进一步的Ⅱ期临床研究发现，达拉非尼在此类患者中的总有效率为33%，疾病控制率是58%，中位疾病控制时间是9.6个月，中位无进展生存期(progression-free survival，PFS)是5.5个月，中位总生存期(overall survival，OS)是12.7个月。

　　再一次印证了它在BRAFV600E突变NSCLC患者中的卓越疗效。除单独应用外，2017年6月22日，美国 FDA正式批准：达拉菲尼+曲美替尼用于治疗BRAFV600E基因突变的转移性NSCLC患者。

　　同年，美国临床肿瘤学(American Society of Clinical Oncology，ASCO)指南推荐该联合治疗方案用于既往接受过治疗的BRAF V600E基因突变阳性的NSCLC患者。一项Ⅱ期临床研究(编号NCT01336634)发现，对于携带BRAF V600E基因突变的晚期NSCLC患者，单独应用达拉菲尼，仅能达到27%的总有效率;而在既往未治疗的晚期NSCLC患者中，达拉非尼和曲美替尼联合治疗的总有效率为 64%;在既往接受过化疗的患者中，联合治疗的总有效率为63.2%。