达拉非尼和曲美替尼如何一起工作?

　　达拉非尼是一种治疗与BRAF基因突变版相关的癌症的药物。

　　达拉非尼可作为相关酶B-Raf的抑制剂，后者在调节细胞生长中发挥作用。

　　在BRAF(V600)突变的转移性黑色素瘤患者的1期和2期临床试验中，达布拉非尼具有可控的安全性的临床活动。

　　达拉非尼与曲美替尼联合使用，可用于经FDA批准的试验检测到的具有BRAF V600E或V600K突变的黑色素瘤患者的辅助治疗，并在完全切除后发现淋巴结受累。

　　达拉非尼阻断了称为BRAF的分子的突变形式的活性。曲美替尼阻断称为MEK的酶分子的活性。BRAF和MEK都是有助于调节细胞生长的关键分子。

　　BRAF信号细胞中的某些突变异常发育并失控。

　　这些细胞可以生长成黑色素瘤。所有黑素瘤中约有一半具有BRAF突变。

　　MEK从BRAF和细胞中的其他分子接收信号。

　　科学家发现，仅阻断MEK不能同时阻断BRAF和MEK。

　　达拉非尼和曲美替尼的组合阻断了异常BRAF分子的信号传导途径。

　　此操作会减慢或阻止失控的细胞生长：

　　达拉非尼靶向V600E突变的BRAF分子以阻断其信号传导。

　　曲美替尼靶向MEK可以阻止ME600分子阻断V600E或V600K突变的BRAF分子的信号传导。