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曲美替尼:胃肠道穿孔和结肠炎的潜在机制
曲美替尼是丝裂原激活细胞外信号调控激酶1(MEK1)和MEK2激酶活性的可逆性抑制剂。 MEK蛋白是细胞外信号相关激酶(ERK)途径的上游调节...
曲美替尼是丝裂原激活细胞外信号调控激酶1(MEK1)和MEK2激酶活性的可逆性抑制剂。
MEK蛋白是细胞外信号相关激酶(ERK)途径的上游调节因子,能促进细胞增殖。
曲美替尼可通过抑制MEK抑制BRAFV600突变阳性癌细胞的生长。

对于有胃肠道穿孔危险因素的患者,请谨慎使用曲美替尼
曲美替尼已获批准作为单一疗法或与达拉非尼联合使用,适用于治疗患有BRAF V600突变的不可切除或转移性黑色素瘤的成人。
曲美替尼对血管生成和胃肠道上皮细胞增殖的抑制作用可能有助于胃肠道穿孔的发展。
对于有胃肠道穿孔危险因素(例如胃肠道转移,憩室炎或使用可能引起胃肠道穿孔的药物)的患者,但已获准单一疗法或与达布拉非尼联合使用。
在这些患者中,应警惕胃肠道穿孔的体征和症状。
如果患者出现严重的腹痛,应建议他们寻求紧急医疗护理。
在具有胃肠道转移的患者中,由于曲美替尼联合达拉非尼的作用,另外一个可能的机制是肿瘤的快速萎缩,这可能会导致转移部位的肠穿孔。
参考资料
美国国家医学图书馆 DailyMed:Mekinist 标签检索(资料检索入口,非原文出处)
https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/search.cfm?labeltype=all&query=Mekinist