达拉非尼/曲美替尼在转移性黑色素瘤中具有活性

　　根据一项发布的研究，对于 V600BRAF突变实体瘤患者，口服BRAF抑制剂达拉非尼和口服MEK 1/2抑制剂曲美替尼治疗是耐受的，并且在BRAF抑制剂初治转移性黑色素瘤中具有临床活性5 月 16 日提前在美国临床肿瘤学会年会上发表演讲，该年会于 6 月 1 日至 5 日在芝加哥举行。

　　佛罗里达州坦帕市 H. Lee Moffitt 癌症中心的 Jeffrey S. Weber, MD, MPH 及其同事招募了 125 名 V600BRAF突变实体瘤患者，其中包括 77 名先前未接受过BRAF治疗的转移性黑色素瘤患者抑制剂。患者接受达拉非尼/曲美替尼 75/1、150/1、150/1.5 和 150/2(每日两次毫克/每日一次毫克)四个递增剂量水平的治疗，并评估安全性和有效性。

　　研究人员发现，77 名黑色素瘤患者的总体反应率为 56%。在递增剂量水平下，确认的反应率分别为 67%、64%、48% 和 54%。总体无进展生存期 (PFS) 为 7.4 个月。对于相应的剂量水平，中位 PFS 为 8.7、8.3 和 5.5 个月，150/2 剂量水平的 PFS 不成熟。在 125 名患者的队列中，有两个 5 级不良事件，肺炎和低钠血症;最常见的 3/4 级不良事件是发热、疲劳和脱水。14% 的患者出现 2 级或更高的皮肤毒性。皮肤鳞状细胞癌和光化性角化病各发生在 2% 的患者中。

　　“通过这种联合方案发现如此有希望的效果令人着迷。这两种药物不仅可以导致癌症缩小，而且我们看到第二种抗癌疗法实际上可能会抑制第一种的副作用，”韦伯说在一份声明中。