盐酸帕洛诺司琼注射剂Aloxi I. V. infusion 0.75MG/50ML VIAL

药店国别： 产地国家：日本 处方药：是 所属类别： 0.75毫克/5毫升/瓶 5瓶/盒 包装规格： 0.75毫克/5毫升/瓶 5瓶/盒 计价单位：盒 生产厂家中文参考译名： 生产厂家英文名：TAIHO Pharmaceutical Co.,LTD 原产地英文商品名：Aloxi I. V. injection(アロキシ静注)0.75MG/5ML/VIAL 5VIAL/box 原产地英文药品名：Palonosetron Hydrochloride 中文参考商品译名：ALOXI(アロキシ静注)0.75毫克/5毫升/瓶 5瓶/盒 中文参考药品译名：盐酸帕洛诺司琼 曾用名： 简介：部分中文Aloxi资料(仅供参考)药品英文名Palonosetron药品别名盐酸帕罗司琼、PalonosetronHydrochloride、Aloxi、Onicit、RS-25259-197药物剂型帕洛诺司琼注射剂：250μg/5ml。15～30℃避光保存，避免冷冻。 药理作用 5-羟色胺3(5-HT3)受体存在于外周和中枢催吐化学感受区的迷走神经末梢，细胞毒素剂释放来自于肠嗜铬细胞的5-HT3，随后5-HT3结合到迷走神经的传入回路(激活作用)，从而诱发呕吐。本品为5-HT3受体抑制药，对5-HT3受体有高选择性拮抗作用，可阻断呕吐反射中枢外周神经元的突触前5-HT3受体的兴奋，并且直接影响中枢神经系统内5-HT3受体传递的迷走神经传入后区的作用，阻断肠道中迷走神经末梢，阻止信号传递到5-HT3受体触发区，减少呕吐和恶心的发生率，但对已发生的恶心、呕吐效果较差。本品半衰期较长，故对化疗诱发的急、慢性呕吐均有效。 药动学本品 生物利用度为80%～90%，达峰时间为2～3h，t1/2为40h，血浆蛋白结合率为60%～90%，量效关系不呈线性。约50%在肝内代谢，代谢物为6-S-羟基帕洛诺司琼和N-O-帕洛诺司琼，两者皆无临床活性。约80%的本品在144h内经肾排出，其中有40%属于原形药物，代谢产物约占50%。尚不清楚本品是否经乳汁分泌。 适应证 用于预防化疗诱发的呕吐及手术后的恶心和呕吐。 禁忌证 1.有本品过敏史者禁用。2.不推荐儿童使用本品。注意事项1.对于18岁以下的患者，尚未确定临床疗效和安全性。2.本品的妊娠安全性分级为B级。3.药物对哺乳的影响尚不明确。4.本品不宜与其他药物混合使用。5.本品半衰期长，给药7天内无需补给。6.给药前后应将输注管路用0.9%氯化钠注射液清洗。7.正在服用利尿药的患者，在使用本品的过程中，应将血钾水平控制在正常范围内。8.本品对已经发生的恶心、呕吐无作用。9.慎用：以下患者慎用。(1)使用其他5-羟色胺3受体拮抗药过敏或发生其他严重不良反应者。(2)心血管疾病的患者。(3)有使心脏传导间期延长的危险因素(如低钾血症、低血镁症、原发性QT综合征、抗心律失常或其他可引起QT间期延长的药物、既往使用过蒽环类抗生素)的患者。 不良反应 1.胃肠道：常见便秘;少见腹泻、腹痛、消化不良和口干。 2.中枢神经系统：可见头痛;罕见头昏、失眠、疲乏或无力、焦虑。 3.心血管系统：偶见低血压、心动过缓或非持续性心动过速;罕见高血压、心肌缺血、QT间期延长和期前收缩。 4.泌尿生殖系统：偶见尿潴留。 5.肌肉骨骼系统：罕见关节痛。 6.肝脏：罕见血清氨基转移酶升高。 7.眼：罕见眼刺激和弱视。 8.过敏反应：罕见过敏性皮炎或非特异性皮疹。 9.其他：罕见疲乏、运动病和耳鸣。 10.代谢/内分泌系统：有高钾血症的报道。 用法用量 1.口服：预防腹腔镜手术后的恶心和呕吐，手术前1～2h口服1μg/kg，可有效预防术后恶心和呕吐(主要是妇女)。此剂量可降低呕吐的发生率和术后24h对止吐药的需求。但增加剂量，有效率并不升高。 2.静注：(1)预防化疗诱发的呕吐 化疗前约30min给药，单剂250μg，30s注射完。(2)预防子宫切除术后的恶心和呕吐手术结束前20～30min，注射30μg/kg(30s注射完)。此剂量可降低呕吐的发生率和术后24h对止吐药的需求。这个剂量也可延长出现第1次呕吐的时间。低剂量则效果不佳。肝、肾功能不全时无需调整剂量。药物相应作用与其他可延长QT间期的药物合用，可加重QT间期延长的症状。 产品特点： 盐酸帕洛诺司琼是一种新型高选择性、高亲和性的5-HT3受体拮抗剂,临床上用于中到重度致吐性化疗药物引起的急性和延迟性恶心和呕吐。盐酸帕洛诺司琼及其注射液剂型由瑞士Helsinn Healthcare公司研制开发，于2003年7月首次在美国上市时间，商品名为Aloxi，其主要特点是疗效高、毒副作用小、半衰期长、用药剂量小。盐酸帕洛诺司琼与现在临床上大量应用的其他5-HT3受体拮抗剂相比具有以下突出点： (1)半衰期长：盐酸帕洛诺司琼的平均半衰期为40小时，昂丹司琼和格拉司琼的半衰期为3-4个小时，托烷司琼和多拉司琼的半衰期为7-10个小时。148例于顺铂化疗后呕吐者应用3~10μg/kg盐酸帕洛诺司琼表现出作用持续时间长和血浆半衰期长,由于半衰期长，盐酸帕洛诺司琼在给药7d内无需再给药。基于此特点，盐酸帕洛诺司琼对延迟性呕吐依然具有很好的疗效，盐酸帕洛诺司琼是唯一获得批准用于延迟性呕吐的5-HT3受体拮抗剂。 (2)对5-HT3受体有良好的亲和力：盐酸帕洛诺司琼与5-HT3受体的亲和力几乎是其他5-HT3受体的100倍。 (3)疗效高，毒副作用小：美国NCCN的临床指南推荐盐酸帕洛诺司琼作为中到重度致吐性化疗的首选药物，NCCN同时推荐盐酸帕洛诺司琼一日一次给药，用于预防高度致吐性化疗引起的恶心和呕吐。 (4)剂量小：盐酸帕洛诺司琼的临床应用剂量为0.25mg/5ml,远远小于其他5-HT3抑制剂的用量，所以对原料药生产条件要求不高。 (5)给药方便：现在临床上应用的5-HT3受体拮抗剂都需要在不同的阶段给药：化疗前在肿瘤诊所静脉给药和化疗后由患者带回家口服，而作为长效注射剂的盐酸帕洛诺司琼消除了紧接着口服给药的必要，可以改善患者的顺从性。