博舒替尼,博舒替尼Bosutinib(Anti-Cancer)

药店国别:

产地国家:美国

处方药:

所属类别: 10毫克

包装规格: 10毫克

计价单位:

生产厂家中文参考译名:

生产厂家英文名:Wyeth Pharmaceuticals

原产地英文商品名:Bosutinib 10mg

原产地英文药品名:Anti-Cancer

中文参考商品译名:博舒替尼 10毫克

中文参考药品译名:博舒替尼

曾用名:

简介

博舒替尼(Bosutinib)-2012年9月4日FDA批准的抗癌药。主要用于治疗慢性髓细胞白血病(chronic myelogenous leukemia, CML),是一种酪氨酸激酶抑制剂,同类的药物还有伊马替尼(imatinib),大沙替尼(dasatinib),尼洛替尼(nilotinib)。

商品名:Bosulif,

开发商:Wyeth。

博舒替尼的合成由化合物1和2缩合得到喹啉3,3在三氯氧磷中回流氯化得到4后与苯胺5发生SNAr反应得到6,6再与化合物7发生SNAr反应得到博舒替尼。Bosutinib是第三代酪氨酸激酶抑制剂。这是正在测试的临床试验和看上去非常有希望。它是有益的白血病患者的耐药性均是第一代和第二代酪氨酸激酶抑制剂。 这是一个双激酶抑制剂。与伊马替尼, bosutinib抑制自身都Abl的和SRC激酶,从而抑制细胞生长和凋亡(细胞死亡)。

由于双重作用机理,这可能有活性剂在抗慢性粒细胞白血病的疾病,恶性肿瘤和其他髓实体肿瘤。这似乎造成副作用较少,因为它更有选择性抑制蛋白质的错误白血病细胞,并不会影响到类似的蛋白在正常细胞一样早些时候药物。

Bosutinib正在经历的各个阶段的药物测试在美国要最终获得FDA批准。在第一项研究报告在2007年, 69例慢性粒细胞白血病或全部或者其抗癌症药物治疗bosutinib ,也被称为SKI606 。这项研究确定了最佳剂量的药物,这是500毫克.第二阶段98例慢性粒细胞白血病,其中许多人已成为任何伊马替尼耐药或nilatib和dasatinib。23例抗imatinib的有一个完整的答复bosutinib 。 完全缓解的定义是一个正常的血球计数。

这23例代表74%的伊马替尼耐药患者。 研究人员已经能够更全面地评价一组36例,以看看他们的费城染色体。了重大反应; 12 15有一个完整的响应,这意味着它们不再有费城染色体。8例抗第二代酪氨酸激酶抑制剂, 3个完整的反应与正常血球计数, 2取得缺席的情况下费城染色体。

另外一个事实,即工作bosutinib似乎癌症患者,其耐药性已成为其他疗法,但它也造成那么严重的副作用比其他酪氨酸激酶。这被认为是因为它的目标是特定的蛋白质在白血病细胞,而不是在正常细胞。Bosutinib -新的化疗药物对白血病和其他癌症

英文版说明

Eligibility CriteriaInclusion criteria: 1-Men or women of nonchildbearing potential(WONCBP) aged 18 to 50 years inclusive on study day 1. WONCBP may be included if they are either surgically sterile (hysterectomy and/or oophorectomy) or postmenopausal for ≥1 year (with follicle-stimulating hormone [FSH] ≥38 mIU/mL) and must have a negative serum pregnancy test result before administration of test article. 2-Body mass index (BMI) in the range of 18.0 to 30.0 kg/m2 and body weight ≥50 kg. 3-Healthy as determined by the investigator on the basis of screening eva luations. Exclusion criteria: 1-Family history QT prolongation, syncope, seizure, or unexplained cardiac related death. 2-Presence or history of any disorder that may prevent the successful completion of the study. 3-Any significant cardiovascular, hepatic, renal, respiratory, gastrointestinal, endocrine, immunologic, dermatologic, hematologic, neurologic, or psychiatric disease.GenderBothMinimum Age18 YearsMaximum Age50 Years。

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