康奈非尼胶囊(encorafenib/Braftovi Capsules 180X75mg)说明书

产地国家:美国

处 方 药:

所属类别:50毫克/粒 180粒/瓶

包装规格:50毫克/粒 180粒/瓶

计价单位:

生产厂家中文参考译名:Array BioPharma inc

生产厂家英文名:Array BioPharma inc

原产地英文商品名:Braftovi 50mg/Capsules 180Capsules/bottles

原产地英文药品名:Encorafenib

中文参考商品译名:Braftovi胶囊 50毫克/粒 180粒/瓶

中文参考药品译名:康奈非尼

简介:

近日,美国食品和药物管理局(FDA)批准Braftovi(encorafenib 康奈非尼)胶囊与Erbitux(cetuximab,西妥昔单抗)冻干粉注射剂联合用药方案(Braftovi二药方案),用于先前治疗后病情进展(经治)、并且经FDA批准的一款检测方法证实携带BRAF V600E突变的转移性结直肠癌(mCRC)成人患者的治疗。

值得一提的是,Braftovi+Erbitux联合用药方案是FDA批准的第一个也是唯一一个专门用于先前接受过治疗且携带BRAF V600E突变的mCRC成人患者的靶向方案。

批准日期:2020年04月10日

公司:Array BioPharma

BRAFTOVI(康奈非尼[encorafenib])胶囊,口服使用

最初的美国批准时间:2018年

作用机理:

Encorafenib是一种激酶抑制剂,在体外无细胞试验中可靶向BRAF V600E以及野生型BRAF和CRAF,IC50值分别为0.35、0.47和0.3nM。BRAF基因中的突变(例如BRAF V600E)可导致组成型激活的BRAF激酶,可刺激肿瘤生长。康奈非尼还能够与其他体外激酶结合,包括JNK1,JNK2,JNK3,LIMK1,LIMK2,MEK4和STK36,并在临床上可达到的浓度(≤0.9µM)下降低配体与这些激酶的结合。

康奈非尼抑制表达BRAF V600 E,D和K突变的肿瘤细胞系的体外生长。植入表达BRAF V600E的肿瘤细胞的小鼠,康奈非尼诱导的肿瘤消退与RAF/MEK/ERK途径的抑制有关。

康奈非尼和比米替尼在RAS/RAF/MEK/ERK途径中靶向两种不同的激酶。与单独使用两种药物相比,encorafenib和binimetinib的共同给药可导致BRAF突变阳性细胞系具有更高的体外抗增殖反应性,并且对肿瘤具有更大的抗肿瘤活性。

鼠BRAF V600E突变型人黑素瘤异种移植研究中的生长抑制。此外,与单独使用任一药物相比,恩考拉非尼和比尼美替尼的组合延迟了小鼠BRAF V600E突变型人黑素瘤异种移植物中耐药性的出现。

在BRAF突变CRC的背景下,已确定诱导EGFR介导的MAPK途径激活是对BRAF抑制剂产生抗性的机制。在非临床模型中,BRAF抑制剂和EGFR靶向药物的组合已被证明可以克服这种耐药机制。

在带有突变的BRAF V600E的结直肠癌的模型中,encorafenib和西妥昔单抗的共同给药具有比单独使用任何一种药物都要大的抗肿瘤作用。

BRAFTOVI是一种激酶抑制剂,表明:

•与康奈非尼联合使用,用于通过FDA批准的试验检测到的具有BRAF V600E或V600Kmutation的不可切除或转移性黑色素瘤患者的治疗。

•与西妥昔单抗联用,用于在治疗前通过FDA批准的试验检测到的具有BRAF V600Emutation的成人转移性结直肠癌(CRC)患者。

使用限制:BRAFTOVI未指定用于治疗野生型BRAF黑色素瘤或野生型BRAF CRC的患者。

用法用量:

•黑色素瘤

o在启动BRAFTOVI之前,先确认BRAF V600E或V600K突变肿瘤标本的存在。

o推荐剂量为450 mg,每日一次与Binimetinib联合口服。

•CRC

o在启动BRAFTOVI之前确认肿瘤标本中存在BRAF V600E突变。

o推荐剂量为300 mg,每日一次与西妥昔单抗合用。

•带或不带食物一起服用BRAFTOVI。

剂量形式和强度:胶囊;75mg。

警告和注意事项:

•皮肤和非皮肤新发原发性恶性肿瘤:可能发生。监测恶性肿瘤并在治疗前和停止治疗后进行皮肤病学评估。

•在BRAF野生型肿瘤中促进肿瘤:使用BRAF抑制剂可增加细胞增殖。

•出血:可能发生严重的出血事件。

•葡萄膜炎:定期进行眼科评估,检查是否有视觉障碍。

•QT延长:在治疗前和治疗过程中监测电解质。纠正电解质异常并控制QT延长的心脏危险因素。对于500ms或更长的QTc保留BRAFTOVI。

•胚胎-胎儿毒性:可引起胎儿伤害。建议有生殖能力的女性对胎儿有潜在危险,并使用有效的非荷尔蒙避孕方法。

不良反应:

黑色素瘤:BRAFTOVI最常见的不良反应(> 25%)与Binimetinib联合使用时,会引起疲劳,恶心,呕吐,腹痛和关节痛。

CRC:BRAFTOVI最常见的不良反应(> 25%),与西妥昔单抗合用,包括疲劳,恶心,腹泻,痤疮样皮炎,腹痛,食欲下降,关节痛和皮疹。

药物相互作用:

•强或中度CYP3A4抑制剂:避免同时给药。如果不可避免,请减少BRAFTOVI剂量。

•强或中度CYP3A4诱导剂:避免共同给药。

•敏感的CYP3A4底物:与BRAFTOVI并用可能增加这些药物的毒性或降低其效力。避免BRAFTOVI与激素避孕药并用。

在特定人群中的使用

•哺乳期:建议不要母乳喂养。

•具生殖潜力的男性:BRAFTOVI可能会损害生育能力。

包装供应/存储和处理方式:

BRAFTOVI(encorafenib)以75mg硬明胶胶囊的形式提供。

75mg:米色瓶盖上的程式化“ A”,白色机身上的“ LGX 75mg”,以纸箱(NDC 70255-025-01)的形式提供,其中每个都有两瓶90粒胶囊(NDC 70255-025-02)和纸箱(NDC 70255) -025-03),每瓶包含两瓶60粒胶囊(NDC 70255-025-04)。

储存在20°C至25°C(68°F至77°F); 允许在15°C和30°C(59°F和86°F)之间的偏移[请参阅USP受控室温];如果盖下的安全密封件损坏或缺失,请不要使用;分配原始瓶,不要去除干燥剂。防潮;保持容器密闭。

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