瑞戈非尼作用效果说明书

　  　瑞戈非尼是多种激酶的口服抑制剂，它用于治疗转移性结直肠癌和晚期胃肠道间质瘤。

　　FDA于2012年9月27日批准，Regorafenib(瑞戈非尼)的批准使用已于2017年4月扩大用于治疗肝细胞癌。

　　瑞戈非尼是多种膜结合和细胞内激酶的小分子抑制剂，参与正常细胞功能和病理过程，例如肿瘤发生，肿瘤血管生成和肿瘤微环境的维持。在体外生化或细胞分析中，雷戈非尼或其主要人类活性代谢产物M-2和M-5抑制RET，VEGFR1，VEGFR2，VEGFR3，KIT，PDGFR-alpha，PDGFR-beta，FGFR1，FGFR2，TIE2。

　　在regorafenib(瑞戈非尼)浓度达到临床上已达到的DDR2，TrkA，Eph2A，RAF-1，BRAF，BRAFV600E，SAPK2，PTK5和Abl。在体内模型中，雷戈非尼在大鼠肿瘤模型中显示出抗血管生成活性，在几种小鼠异种移植模型中(包括某些对人结肠直肠癌的表达)，抑制了肿瘤的生长以及抗转移活性。