乐伐替尼可用于肝细胞癌一线治疗

       肝细胞癌（HCC）是导致全球癌症死亡的主要原因之一。据统计，全球每年有超过75万人患有肝细胞癌，其中大部分病例出现在亚洲，几乎一半的病例在中国。导致HCC的原因主要由于乙型或丙型肝炎病毒感染导致的慢性肝炎，以及饮酒或非酒精性脂肪性肝炎导致的肝硬化。

　　肝细胞癌致死率高的一个重要原因是早期肝癌症状并不明显，导致70%患者确诊时癌症已是晚期。不可切除的肝细胞癌预后差，通常患者的平均生存期小于一年，5年生存率仅为14.1%。

　　肝细胞癌难于治疗的另一个原因在于肝细胞癌的异质性（heterogeneity）。肝细胞癌属于异质性很高的癌症类型，它的异质性表现在不同层面，不但身体中不同的肿瘤在组织学上会有显著的差异，同一个肿瘤中不同癌细胞的分子生物学和表观遗传学特征也大不相同。这是开发有效疗法需要解决的重大挑战。

　　自2017年以来，总计有3款多蛋白激酶抑制剂（MKI）获得FDA批准治疗肝细胞癌。其中，Stivarga和Cabometryx获批作为二线疗法，治疗经过sorafenib治疗以后，疾病继续进展的肝细胞癌患者。而卫材（Eisai）和默沙东（MSD）联合开发的乐伐替尼Lenvima则获批成为一线疗法，治疗晚期肝细胞癌患者。这些MKI共同的特点是能够抑制与血管生成相关的多种受体蛋白激酶的活性，包括VEGFR，PDGFR和FGFR。