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Pralsetinib治疗非小细胞肺癌效果好不好?
Pralsetinib是一种研究性,每日一次的口服精密疗法,专为致癌性RET改变的高效和选择性靶向而设计。Blueprint Medicines正在开发pral...
Pralsetinib是一种研究性,每日一次的口服精密疗法,专为致癌性RET改变的高效和选择性靶向而设计。Blueprint Medicines正在开发pralsetinib,用于治疗RET改变的NSCLC,MTC和其他实体瘤患者。
FDA已授予pralsetinib突破性治疗称号,用于治疗铂类化疗后进展的RET融合阳性NSCLC,以及需要全身治疗且尚无替代疗法的RET突变MTC。
Pralsetinib是由Blueprint Medicines的研究团队利用公司专有的化合物库设计的。在临床前研究中,帕拉西替尼始终显示出对最常见的RET融合,激活突变和预测的耐药性突变的亚纳摩尔效价。

另外,与药理学相关激酶相比,帕拉西替尼显示出对RET的选择性显着改善,包括相对于VEGFR2,RET的效力提高了约90倍。通过抑制一级和二级突变体,帕拉西替尼具有克服和预防临床耐药性的潜力。Blueprint Medicines认为,这种方法将能够在各种RET改变范围内实现持久的临床反应,并具有良好的安全性。
Blueprint Medicines与CStone Pharmaceuticals签订了独家合作和许可协议,以在中国大陆,香港,澳门和台湾开发和商业化pralsetinib,avapritinib和fisogatinib 。Blueprint Medicines保留了世界其他所有三种候选药物的开发和商业权利。
参考资料
世界卫生组织:肺癌(相关主题参考,非原文出处)
https://www.who.int/news-room/fact-sheets/detail/lung-cancer
美国国家医学图书馆 DailyMed:Pralsetinib 标签检索(资料检索入口,非原文出处)
https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/search.cfm?labeltype=all&query=Pralsetinib