曲美替尼治疗黑色素瘤有效果吗？

　　  曲美替尼已经获美国FDA批准，最早于2013年在美国上市，现已在土耳其、印度等多个国家和地区上市，逐渐成为了解决黑色素瘤的一线治疗方案药物。

　　项关于A375P(BRAFv600E 黑色素瘤细胞)异种移植物模型的分析结果显示， 单剂量应用曲美替尼可显著的减少ERK 磷酸化8h以上。连续给药4d 后，可观察到抗增殖作用： Ki67(细胞增殖的标志)表达受到抑制，p27(细胞凋亡的标志)表达得到增强。

　　在这项研究中， 未发现曲美替尼通过血脑屏障，脑组织本品含量非常低。在另一项II期临床试验中，每日给予曲美替尼2mg，可以观察到 ERK 磷酸化和Ki67表达被抑制。这些改变在 BRAF 或 NRAS突变的黑色素瘤患者中最显著。与基线值相比，中位ERK 磷酸化降低了62%，Ki67降低了83%。