卡博替尼原料药合成方法

       卡博替尼自面世以来一直得到大家的关注，被批准用于肾癌等疾病，卡博替尼在疾病中的治疗效果也是患者朋友们讨论的焦点，但同时也有很多朋友咨询医康行，询问关于卡博替尼原料药的事情，今天医康行就为大家整理了一些卡博替尼原料药的讯息，以及原料药自己组装的方法，希望能帮到大家。

　　辅料成分

　　XL184专利中的辅料成分

　　柠檬酸钠磷酸二钙

　　填充剂： 淀粉 乳糖 蔗糖 葡萄糖 甘露醇 硅酸

　　粘合物：纤维素衍生物 淀粉 凝胶 pvp 蔗糖

　　润滑剂： 甘油

　　崩解剂： 琼脂 碳酸钙 马铃薯或者木薯淀粉 海藻酸 交联羧甲基纤维素钠

　　属于肠溶片剂型。

　　装药步骤

　　自己装药，可以选用0号肠溶胶囊(可装300mg以上药粉)，也可以买国产奥美拉唑肠溶胶囊，倒出药，用它的空胶囊(可装100mg以上药粉)。

　　填充剂可用药用乳糖，如果对乳糖无法耐受(喝牛奶腹泻)，可用甘露醇或者预胶化淀粉。XL184：辅料=1：3以上。

　　药用乳糖密度1.525，甘露醇密度1.489，预胶化淀粉密度1.516。

　　乳糖/甘露醇/淀粉的作用：促进药物吸收，加快溶出速度。

　　研磨的作用：粉碎大颗粒，混合更加均匀。

　　(1)称量

　　至少要用0.001g的电子天平，推荐纪铭、马头牌。原料是苹果酸盐，临床剂量：原料量=1：1.28。

　　(2)研磨

　　可以用玻璃研钵、玛瑙研钵研磨，效果最好，但会有损失。推荐将原料粉末装入小塑料袋中，再套一个塑料袋，用不锈钢勺压碎。辅料同样操作。

　　(3)混合

　　称量等重量的辅料倒入装有原料粉末的塑料袋内，左右上下晃动，充分混合;再加入等重量的辅料，同样操作。这样子，XL184：辅料=1：3。如果需要更大稀释比例，另外自行计算。

　　(4)装药

　　天平先置零，空胶囊放上面称重，天平再置零。找根5~6mm粗的饮料管，把头部剪成斜尖锥形，把饮料管头部插入药粉，再倒入空胶囊。称胶囊重量。

　　注：最重要的是每个月的用药总量要准确，研磨要彻底，混合要均匀。