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恩西地平是如何工作的?是化疗药物吗?

Enasidenib 属于一类称为异柠檬酸脱氢 ngenase-2 (IDH2) 抑制剂的药物。它通过减缓或阻止癌细胞的生长而起作用。恩西地平用于成人治...

Enasidenib 属于一类称为异柠檬酸脱氢 ngenase-2 (IDH2) 抑制剂的药物。它通过减缓或阻止癌细胞的生长而起作用。

恩西地平是如何工作的?是化疗药物吗?

恩西地平用于成人治疗:

Enasidenib 用于治疗对其他治疗无反应或治疗后癌症复发的患者中具有异柠檬酸脱氢酶-2 (IDH2) 突变的急性髓系白血病 (AML)。

Enasidenib 是一种异柠檬酸脱氢酶-2 抑制剂。它通过阻断癌细胞生长所需的异柠檬酸脱氢酶起作用。于2017年8月首次获得FDA批准,由 Celgene Corporation 根据 Agios Pharmaceuticals 的全球独家许可开发。Enasidenib的仿制药现已上市,这可能使这种药物更实惠。有需求的患者可以联系客服了解恩西地平仿制药信息。

恩西地平是如何工作的?是化疗药物吗?

恩西地平是化疗药物吗?

Enasidenib(恩西地平)不是一种传统的化疗药物,但它用于治疗癌症。它被认为是一种靶向药物治疗,并以口服片剂的形式口服给药。

Enasidenib是一种通过“命中先导”高通量药物筛选确定的化合物,旨在寻找IDH2突变体的小分子抑制剂。通过蛋白质化学和X射线晶体学,发现enasidenib通过与酶的变构位点结合并稳定同型二聚体构象来抑制酶IDH2,从而阻止产生R-2-HG所需的酶的构象变化。

进一步的实验确定了 R-2-HG 的剂量依赖性降低,导致 TF1 红细胞白血病细胞在细胞培养中分化为没有凋亡的红细胞。异种移植AML原始细胞处理后观察到成熟的粒细胞标志物,证明了IDH抑制促进这些细胞分化的有效性。Enasidenib 没有诱导细胞死亡,如成髓细胞分化为成熟和功能性的中性粒细胞,同时继续表达突变的 IDH2 等位基因。

与用阿糖胞苷治疗的小鼠相比,Enasidenib在异种移植小鼠中显示出剂量依赖性生存获益,并显示出R-2-HG的剂量依赖性降低,骨髓母细胞减少以及分化为成熟粒细胞而不影响IDH2等位基因频率。

靶向IDH2的Enasidenib(Idhifa)于2017年获得美国食品和药物管理局(FDA)的批准,用于治疗经FDA批准的检测检测到IDH2突变的复发或难治性AML成人患者。

恩西地平是如何工作的?是化疗药物吗?

恩西地平会导致哪些副作用发生?

如果您有过敏反应的迹象,请寻求紧急医疗帮助:荨麻疹;呼吸困难;脸部、嘴唇、舌头或喉咙肿胀。

Enasidenib 可引起一种称为分化综合征的疾病,这种疾病会影响血细胞,如果不治疗可能会致命。这种情况可能会在您开始服用 enasidenib 后的 10 天到 5 个月内发生。

如果您有分化综合征的症状,请立即寻求医疗帮助:发烧、咳嗽、呼吸困难;骨痛;体重快速增加;或手臂、腿部、腋下、腹股沟或颈部肿胀。

如果您有任何以下副作用,请立即致电您的医生:尿色深,粘土色粪便,黄疸(皮肤或眼睛发黄);严重或持续的呕吐或腹泻;或

肿瘤细胞分解的迹象——疲倦、虚弱、肌肉痉挛、恶心、呕吐、腹泻、心率快或慢、手脚或嘴巴周围刺痛。

常见的副作用可能包括:恶心,呕吐,腹泻;食欲不振;或黄疸。

这不是副作用的完整列表,可能会发生其他副作用。致电您的医生寻求有关副作用的医疗建议。

参考资料

美国国家医学图书馆 DailyMed:Enasidenib 标签检索(资料检索入口,非原文出处)
https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/search.cfm?labeltype=all&query=Enasidenib

信息用于了解参考,不替代个体诊疗判断。

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