selpercatinib（Retevmo）RET+实体瘤效果如何？

转染过程中的重排（RET）突变是癌症发展的致癌基因驱动因素。Selpercatinib是一种高选择性RET抑制剂，已在RET突变的癌症中显示出抗肿瘤活性。Selpercatinib被批准用于RET融合阳性的非小细胞肺癌癌症、RET-突变的髓样甲状腺癌症、RET-融合阳性的甲状腺癌症和RET-融合阴性的实体瘤。

美国食品药品监督管理局先前于2020年9月批准selpercatinib用于RET融合阳性实体瘤，这些实体瘤在先前的全身治疗后取得进展。该适应症批准的支持数据来自1/2期LIBRETTO-001试验（NCT03157128），其中selpercatinib在41例RET融合阳性实体瘤患者中产生了44%（95%CI，28%-60%）的总有效率（ORR）。

此外，研究人员报告11例胰腺癌患者的ORR为55.0%（95%CI，23.0%-83.0%），10例癌症结直肠癌患者的ORRs为20.0%（95%CI：2.5%-56.0%），4例癌症唾液腺患者的ORRs为50.0%（95%CI:7.0%-93.0%），3例原发性疾病未知患者的ORRs为33.0%（95%CI=0.8%-91.0%）。

Selpercatinib已显示出持久的反应和良好的安全性，使其成为RET突变癌症的绝佳治疗选择。目前正在进行临床试验，以确定与当前护理标准相比，selpercatinib在一线环境中对RET融合阳性肺和RET移植甲状腺髓样癌症的最佳测序。Selpercatinib在各种RET改变的实体瘤中显示出有前景的抗肿瘤活性，为这些患者提供了新的治疗选择。