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塞尔帕替尼（Selpercatinib）国内上市了吗？多少钱一盒？贵不贵
Retevmo是一种靶向癌症治疗;它不是化疗靶向治疗旨在阻断癌症的特定驱动因素。
塞尔帕替尼（LOXO-292）
Selpercatinib,Retevmo,LOXO-292 / 药品资料
药品概览
- 通用名称
- 塞尔帕替尼,Selpercatinib,Retevmo,LOXO-292
- 关注疾病
- 肺癌
- 品牌/地区标注
- 礼来制药（Eli Lilly and Company）
- 药品规格
- 40mg,80mg
塞尔帕替尼用于治疗某种类型的成人非小细胞肺癌 (NSCLC)，该癌症已扩散到成人身体的其他部位。它还用于治疗已扩散到身体其他部位的成人和 12 岁及以上儿童的某种类型的甲状腺癌。塞尔帕替尼还用于治疗另一种类型的甲状腺癌，该癌已扩散到成人和 12 岁及以上儿童的身体其他部位，这些癌症已接受放射性碘治疗失败。塞尔帕替尼属于一类称为激酶抑制剂的药物。它通过阻断异常蛋白质的作用来发挥作用，该蛋白质向癌细胞发出繁殖信号。这有助于减缓或阻止癌细胞的扩散。
了解用药指导资料更新：2024-10-25 · 个体诊疗与方案调整需由医生判断
药品资料与用药知识
保留站内原有药品资料；请结合当前当地批准说明书核实。
基本信息
塞尔帕替尼用于治疗某种类型的成人非小细胞肺癌 (NSCLC)，该癌症已扩散到成人身体的其他部位。它还用于治疗已扩散到身体其他部位的成人和 12 岁及以上儿童的某种类型的甲状腺癌。塞尔帕替尼还用于治疗另一种类型的甲状腺癌，该癌已扩散到成人和 12 岁及以上儿童的身体其他部位，这些癌症已接受放射性碘治疗失败。塞尔帕替尼属于一类称为激酶抑制剂的药物。它通过阻断异常蛋白质的作用来发挥作用，该蛋白质向癌细胞发出繁殖信号。这有助于减缓或阻止癌细胞的扩散。
分地区上市信息
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说明书信息
塞尔帕替尼详细说明书
【生产企业】:礼来公司Eli Lilly
【规格】:40mg/粒 ; 80mg/粒
【商标】:Retevmo
【中文名】:无
【英文名称】:selpercatinib
【性状】:胶囊:40mg: 灰色不透明胶囊，用黑色墨水印上“礼来”、“3977”和“40mg”; 80mg: 蓝色不透明胶囊，用黑色墨水印上“礼来”、“2980”和“80mg”。
【贮藏】:储存在20°C至25°C(68°F至77°F); 允许短期储存于15°C到30°C(59°F到86°F)之间。
【适应症和用途】:用于治疗:1)转移性RET融合阳性的非小细胞肺癌(NSCLC)成人患者;2)需要全身治疗(需要口服或注射)的晚期或转移性RET突变甲状腺髓样癌的成人和12岁以上儿童患者;3)需要全身治疗而且放射碘治疗抵抗的晚期或转移性RET融合阳性甲状腺癌成人和12岁以上儿童患者。
【Retevmo (selpercatinib胶囊)剂量和给药方法】基于体重推荐剂量:① 少于50kg:120mg;② 50kg及以上:160mg。
每天两次(大约每12小时一次)口服，直至疾病进展或出现不可接受的毒性。
吞下整个胶囊，不要压碎或咀嚼胶囊壳。
除非错过下一个预定剂量的时间超过6小时，否则不要错过任何剂量。
如果服药后发生呕吐，不可补服，下次服药仍按照原间隔时间。
1. 与抗酸剂联用的剂量修改:
在服用本药期间尽量避免使用质子泵抑制剂(如奥美拉唑等)、组胺H2受体阻断剂(如法莫替丁等)和中和胃酸药(如碳酸氢钠和铝碳酸镁等)，如果不可避免时，应:(1)服用质子泵抑制剂时，本药需随餐口服;(2)在服用组胺H2受体阻断剂前2小时或10小时后，方可服用本药;(3)在服用中和胃酸药前2小时或2小时后服用本药。
2. 患者在服用本药期间出现不良反应，需根据情况适时调整给药方案。
3. 避免将强CYP3A抑制剂和中度CYP3A抑制剂与本药同时使用。如果不能避免同时使用强效或中度CYP3A抑制剂，则需做相应的剂量调整。
4. 严重肝功能不全的患者也需要做相应的剂量调整。
【Retevmo (selpercatinib胶囊)禁忌症】
【Retevmo (selpercatinib胶囊)不良反应】
最常见的不良反应包括:肝酶水平升高;高血糖;白细胞减少;血中白蛋白减少;低钙血症;口干;腹泻;肌酐升高;碱性磷酸酶升高;高血压;乏力;水肿;血小板减少;胆固醇升高;皮疹;低钠血症和便秘等。
【Retevmo (selpercatinib胶囊)警告和注意事项】
肝毒性:接受本药治疗的患者中有2.6%发生严重的肝不良反应。AST(谷草转氨酶)升高发生在51%的患者中，其中8%发生3级或4级事件，ALT(谷丙转氨酶)升高发生在45%的患者中，9%的患者发生3级或4级事件。在开始服用本药之前，应在开始的3个月中每2周监测ALT和AST，然后根据临床指示每月监测一次。根据严重程度停用，减少剂量或永久中止使用本药。
高血压:35%的患者发生了高血压，其中17%的患者为3级高血压，而一名患者(0.1%)则为4级。总体来说，有4.6%的人因高血压而中断了剂量，而1.3%的人因高血压而减少了剂量。绝大多数发生高血压的患者通过降压药控制良好。在患者高血压没有得到控制前，不可给予本药。在服用本药前需优化血压，监测血压一周开始服用本药;之后至少每月一次并根据临床指示监测血压。适当地开始或调整抗高血压治疗。根据严重程度停用，减少剂量或永久终止本药。
QT间期延长:监测有发生QT间期延长风险的患者，包括患有已知的长期QT综合征，临床上明显的心律失常和严重或无法控制的心力衰竭的患者。评估基线和治疗期间定期评估QT间隔、电解质和TSH，并根据包括腹泻在内的危险因素调整给予频率。开始使用本药之前和治疗期间纠正低钾血症、低镁血症和低钙血症。当本药同时使用强和中度CYP3A抑制剂或已知可延长QT间期的药物时，更频繁地监测QT间期。根据严重程度保留和减少剂量或永久停止本药。
出血事件:可能导致严重的包括致命的出血事件。严重或危及生命的出血患者应永久停用本药。
超敏反应:症状包括发热、皮疹、关节炎和肌痛等，伴随血小板减少或转氨酶升高。如发生超敏反应，暂停本药，并以1mg/kg的剂量开始使用糖皮质激素治疗。过敏反应解决后，需降低本药剂量并按照耐受性每周增加本药剂量，直到达到超敏反应开始之前的剂量为止。
影响伤口愈合风险:本药有抗血管作用，可能会影响伤口愈合。在进行选择性手术之前，至少停药一周。大手术后至少2周内不要使用本药，直到伤口完全愈合。伤口愈合并发症消失后，恢复本药的安全性尚未确定。
胚胎-胎儿毒性:动物试验显示，本药有胚胎-胎儿毒性。患者和伴侣应在扶摇期间和停药一周内使用有效的避孕措施。
【Retevmo (selpercatinib胶囊)药物相互作用】
联用抗酸剂:在服用本药期间尽量避免使用质子泵抑制剂(如奥美拉唑等)、组胺H2受体阻断剂(如法莫替丁等)和中和胃酸药(如碳酸氢钠和铝碳酸镁等)，如果不可避免时，请参考【Retevmo (selpercatinib胶囊)剂量和给药方法】
联用强和中度CYP3A抑制剂:同时使用会增加本药selpercatinib的血药浓度，可能会增加不良反应的风险，包括QT间期延长。应避免将强CYP3A抑制剂和中度CYP3A抑制剂与本药同时使用。如果不能避免同时使用强效和中度CYP3A抑制剂，应减少本药剂量并更频繁地用ECG监测QT间隔。
联用强和中度CYP3A诱导剂:同时使用会降低本药selpercatinib的血药浓度，可能会降低本药的治疗作用，应避免与强和中度CYP3A诱导剂合用。
【Retevmo (selpercatinib胶囊)在特殊人群中使用】
怀孕:动物试验表明本药可能存在潜在的胎儿致死和畸形。
哺乳期:由于母乳喂养的孩子可能会出现严重的不良反应，因此建议女性在服用本药治疗期间以及停药后1周内不要母乳喂养。
本药可能会影响男女的生育能力。
警告
遵循药品标签和包装上的所有说明。告诉您的每个医疗保健提供者您的所有医疗状况、过敏症和您使用的所有药物。
服用此药前
如果您患有未经治疗或不受控制的高血压（高血压），则不应使用塞尔帕替尼。
如果您曾经有过以下情况，请告诉您的医生：
肝病；或者
长 QT 综合征（您或您的家人）。
使用塞尔帕替尼的男性和女性都应使用有效的避孕措施来预防怀孕。如果母亲或父亲正在使用这种药物， 塞尔帕替尼会伤害未出生的婴儿。在您最后一次服药后继续使用避孕措施至少 1 周。
如果母亲或父亲在使用塞尔帕替尼 时怀孕，请立即告诉您的医生。
该药可能会影响男性和女性的生育能力（生育能力）。然而，使用避孕措施来预防怀孕很重要，因为 selpercatinib 会伤害未出生的婴儿。
使用该药时不要母乳喂养，最后一次服药后至少 1 周内不要进行母乳喂养。
我应该如何服用塞尔帕替尼？
遵循处方标签上的所有说明并阅读所有药物指南或说明书。您的医生可能会偶尔更改您的剂量。完全按照指示使用药物。
塞尔帕替尼 通常每 12 小时服用一次。
如果您还使用“质子泵抑制剂”胃酸药物，如埃索美拉唑、兰索拉唑、奥美拉唑、Prevacid、Prilosec、Nexium 等，则将 塞尔帕替尼与食物一起服用。
非常仔细地遵循医生的剂量说明。
如果您在服用塞尔帕替尼后不久呕吐，请不要再服用一剂。等到您的下一次预定剂量时间再次服药。
塞尔帕替尼剂量基于体重（尤其是儿童和青少年）。如果您体重增加或减轻，您的剂量需求可能会发生变化。
如果您有过敏反应，可能会给您服用类固醇药物。只要您的医生开处方，就继续使用该药。
您的血压需要经常检查。
如果您需要手术，请告诉您的外科医生您目前正在使用塞尔帕替尼。您可能需要在计划的手术前停止至少 7 天。
在室温下储存，远离湿气和热源。
如果我错过了剂量会怎样？
尽快服药，但如果您的下一剂在 6 小时内到期，则跳过错过的剂量。不要一次服用两剂。
服用塞尔帕替尼时应该避免什么？
在使用任何减少胃酸的药物（包括抗酸剂）之前，请咨询您的医生。
避免服用含有圣约翰草的草药补充剂。
塞尔帕替尼副作用
如果您有过敏反应的迹象，请 寻求紧急医疗帮助：荨麻疹、皮疹；发烧、关节或肌肉疼痛；呼吸困难；面部、嘴唇、舌头或喉咙肿胀。
如果您有以下情况，请立即致电您的医生：
容易瘀伤或出血（流鼻血，牙龈出血）；
咳血或呕吐物，看起来像咖啡渣；
任何无法愈合的伤口；
快速或剧烈的心跳、胸腔颤动、呼吸急促和突然头晕（就像你可能会昏倒一样）；
发烧，发冷，咳嗽有粘液，胸痛，气短；或者
肝脏问题——食欲不振、胃痛（右上）、尿色深、黄疸（皮肤或眼睛发黄）。
如果您有某些副作用，您的癌症治疗可能会延迟或永久停止。
常见的副作用可能包括：
血液检查异常；
高血压;
疲倦;
口干;
腹泻；
肿胀;
皮疹; 或者
便秘。
这不是副作用的完整列表，可能会发生其他副作用。打电话给您的医生，征求有关副作用的医疗建议。
塞尔帕替尼给药信息
非小细胞肺癌的常用成人剂量：
小于50kg：120mg的口服每日2次（约每12小时），直至疾病进展或不可接受的毒性
50公斤或更大：160 mg口服每日2次（约每12小时），直至疾病进展或不可接受的毒性
用途：对于转移性 RET 融合阳性非小细胞肺癌 ( NSCLC )成人患者的治疗
甲状腺癌的常用成人剂量：
小于 50 公斤：120 毫克每天口服 2 次（大约每 12 小时）直到疾病进展或不可接受的毒性
50 公斤或更大：每天口服 160 毫克 2 次（大约每 12 小时）直到疾病进展或不可接受的毒性
用途：
-用于治疗需要全身治疗的晚期或转移性 RET 突变甲状腺髓样癌 (MTC) 成人患者。
- 用于治疗需要全身治疗且放射性碘难治的晚期或转移性 RET 融合阳性甲状腺癌成人患者（如果放射性碘合适）
甲状腺癌常用的儿科剂量：
12 岁及以上：
小于 50 公斤：120 毫克每天口服 2 次（大约每 12 小时一次）直到疾病进展或不可接受的毒性
12 岁及以上：
50 公斤或更大：每天口服 160 毫克 2 次（大约每 12 小时一次）直至疾病进展或出现不可接受的毒性
用途：
- 用于治疗需要全身治疗的 12 岁及以上患有晚期或转移性 RET 突变型甲状腺髓样癌 (MTC) 的儿科患者 - 用于治疗 12 岁及以上患有晚期或转移性甲状腺髓样癌 (MTC)
的儿科患者需要全身治疗且放射性碘难治的转移性 RET 融合阳性甲状腺癌（如果放射性碘合适）
不良反应资料
塞尔帕替尼会导致什么副作用？
塞尔帕替尼可能会引起副作用。
口干
腹泻
便秘
恶心
呕吐
肚子疼
头痛
疲倦
咳嗽
呼吸急促
手臂、腿、手和脚肿胀
一些副作用可能很严重。
胃右上部疼痛; 不寻常的瘀伤或出血；深色尿液; 或皮肤和眼睛变黄
心悸
头晕或头晕
晕倒
咳出或吐出看起来像咖啡渣的血液或物质；异常出血或瘀伤，粉红色；红色或深棕色尿液；或红色或柏油黑色的大便
恶心; 呕吐; 呼吸急促; 肌肉痉挛; 弱点; 癫痫发作; 或手臂和腿部肿胀
发烧、皮疹或关节或肌肉疼痛
塞尔帕替尼可能会导致骨骼在仍在生长的青少年中过早停止生长。与您孩子的医生讨论给您的孩子服用这种药物的风险。
塞尔帕替尼可能会引起其他副作用。
药物靶点
RET
产品介绍
什么是塞尔帕替尼？
塞尔帕替尼用于治疗成人某种类型的非小细胞肺癌。
塞尔帕替尼还用于治疗成人和 12 岁以上儿童的某些类型的甲状腺癌。
当癌症已经扩散到身体的其他部位（转移）时，使用 selpercatinib。
塞尔帕替尼仅在您的癌症具有特定遗传标记（异常“RET”基因）时使用。您的医生会为您检测该基因。
塞尔帕替尼在“加速”的基础上获得了美国食品和药物管理局 (FDA) 的批准。在临床研究中，有些人对该药有反应，但还需要进一步研究。
塞尔帕替尼也可用于本药物指南中未列出的用途。
药品概述
2020年5月8日，美国食品药品监督管理局(FDA)批准了Retevmo(selpercatinib 40毫克、80毫克胶囊)，该药物是首个被批准专门用于治疗转染重排基因(RET)融合阳性的转移性非小细胞肺癌(NSCLC)的成年患者，和需要系统性治疗的携带RET突变的晚期或转移性甲状腺髓样癌成人和12岁及以上的儿童患者，以及需要系统性治疗和放射性碘治疗(如适用)难治的RET融合阳性的晚期或转移性甲状腺癌成人和12岁及以上的儿童患者。
2021年11月9日，中国国家药监局药品审评中心（CDE）公示显示，礼来（Eli Lilly and Company）在中国提交了塞尔帕替尼（LOXO-292, Retevmo）胶囊的上市申请，并获得受理。
简要说明书
| 赛尔帕替尼 (selpercatinib)说明书 | |
| 药物： | 赛尔帕替尼 (selpercatinib) |
| 中国上市情况： | 未上市 |
| 靶点： | RET |
| 治疗： | |
| 参考用法用量： | ① 少于50kg:120mg;② 50kg及以上:160mg。 每天两次(大约每12小时一次)口服 |
| 不良反应： | 肝酶水平升高;高血糖;白细胞减少;血中白蛋白减少;低钙血症;口干;腹泻;肌酐升高;碱性磷酸酶升高;高血压;乏力;水肿;血小板减少;胆固醇升高;皮疹;低钠血症和便秘等。 |