瑞戈非尼是什么合成的

       瑞戈非尼(regorafenib)是德国Bayer Healthcare公司研发的新型多激酶抑 制剂类抗癌药，可抑制促进癌细胞生长的KIT，FGFRl等酶，进而起到抑制肿瘤血管生成和 肿瘤细胞增殖的作用，是第一个用于治疗转移性结肠直肠癌的口服小分子多激酶抑制剂， 主要用于治疗转移性的晚期直肠癌。2017年8月7日，拜耳制药表示，欧盟委员会已经批准了Stivarga® (regorafenib，瑞戈非尼)用于之前接受了Nexavar® (sorafenib-索拉非尼)一线治疗的肝细胞癌成人患者治疗的上市许可。Stivarga是目前首个同时也是唯一一个对于二线肝细胞癌治疗具有明显总生存期改善的药物。其结构与已上市的另一激酶靶向抑制剂索拉非尼 (sorafenib)类似，但其抑制活性与抑制范围都比后者要强。

　　瑞戈非尼，化学名为4_ [4_ ({[4_氯-3-(二氟甲基)苯基]氨基甲酰}氨基)-3-氟 苯氧基]-N-甲基吡啶-2-甲酰胺，其结构如下：

　　瑞戈非尼的合成，主要是以4-氯-N-甲基-2-吡啶甲酰胺 为原料，与4-氨基-3-氟苯酚通过取代反应得到4-(4-氨基-3-氟苯氧基)-N-甲基吡 啶-2-甲酰胺，所得中间体与4-氯-3-三氟甲基苯异氰酸酯缩合反应得到瑞戈非尼。

　　上述 方法中直接以4-氯-N-甲基-2-吡啶甲酰胺为原料价格较高，其中间体4-(4-氨基-3-氟 苯氧基)-N-甲基吡啶-2-甲酰胺提纯方法繁杂，所以限制了其工业化应用。
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