比美替尼的作用与药效？

       Binimetinib，也称为Mektovi和ARRY-162，是由Array Biopharma开发的抗癌小分子，用于治疗各种癌症。 比尼替尼是 MEK 的选择性抑制剂，MEK 是肿瘤促进 MAPK 通路中的中枢激酶。那么比美替尼的作用与药效？

       比美替尼的作用

       比尼替尼与ATP不竞争，结合并抑制MEK1 / 2的活性。MEK1/2的抑制可防止MEK1/2依赖性效应蛋白和转录因子的活化。这个过程可导致生长因子介导的细胞信号传导的抑制。这可能导致抑制肿瘤细胞增殖和抑制各种炎性细胞因子的产生，包括白细胞介素-1，-6和肿瘤坏死因子。MEK1/2本身是苏氨酸和酪氨酸激酶，具有双重特异性。它们随后对RAS/RAF/MEK/ERK通路的激活起着至关重要的作用，并且通常在许多不同的肿瘤细胞类型中上调。

       比美替尼的药效

       Mektovi是一种靶向疗法，可干扰在细胞生长中发挥作用的MEK（丝裂原激活的细胞外信号调节激酶）蛋白的活性。当与BRAF抑制剂Braftovi联合使用时更有效。某些BRAF基因突变，包括V600E和V600K，促进肿瘤生长。

       哥伦布试验表明，Mektovi加Braftovi比Zelboraf（vemurafenib）更能延缓BRAFV600突变患者的黑色素瘤进展，并使无进展生存期翻倍。Mektovi于2018年首次获得批准。

       比美替尼的副作用

      Mektovi加Braftovi的常见不良反应包括疲劳，恶心，呕吐，腹泻和腹痛。更严重的不良事件可能包括心脏问题、血栓、眼部问题、肺部疾病、肝毒性、肌肉损伤和出血。如果在怀孕期间使用Mektovi，可能会对胎儿造成伤害。