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比美替尼(binimetinib)全球最新价格
2018年6月27日美国FDA批准Array BioPharma公司的靶向组合疗法贝美替尼(比美替尼)联合恩考芬尼用于治疗BRAF V600E 或 V600K 突变引起的...
药品资料与用药知识
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基本信息
比美替尼（Binimetinib，品牌名Mektovi）是一种激酶抑制剂，与encorafenib（Braftovi）联合用于治疗BRAF基因突变的黑色素瘤。本文详细介绍了比美替尼的作用机制、适应症、剂型、规格以及批准信息，为患者提供全面的药品信息。
比美替尼
分地区上市信息
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说明书信息
比美替尼、贝美替尼详细说明书
【生产企业】：美国 ARRAY BIOPHARMA INC公司
【规格】：15mg×180粒/盒；
【商标】：MEKTOVI
【通用名(中文名称)】：Binimetinib (比美替尼）
【英文名称】：Binimetinib Tablets
【有效期】：24个月
【比美替尼MEKTOVI适应症】
MEKTOVI是一种激酶抑制剂，与encorafenib联合用于治疗患有BRAF V600E或V600K突变的不可切除或转移性黑色素瘤患者，FDA批准的检测所检测到的。
【比美替尼MEKTOVI用法用量】
在开始MEKTOVI之前，确认肿瘤标本中存在BRAF V600E或V600K突变。
推荐剂量为口服45毫克，每日两次，与康奈非尼(encorafenib)联合使用直至疾病进展或不可接受的毒性.
对于中度或重度肝功能损害的患者，推荐剂量为每日口服30毫克。
【比美替尼MEKTOVI药物禁忌】
无
【比美替尼MEKTOVI注意事项】
1.心肌病：在开始治疗前，评估左心室射血分数（LVEF），然后治疗一个月后每2至3个月评估一次。LVEF低于50％的患者尚未建立MEKTOVI的安全性。
2.静脉血栓栓塞：可发生深静脉血栓形成和肺栓塞。
3.眼部毒性：发生了浆液性视网膜病变，视网膜静脉阻塞（RVO）和葡萄膜炎。定期进行眼科评估和任何视力障碍。
4.间质性肺病（ILD）：评估可能的ILD的新的或进行性的不明原因的肺部症状或发现。
5.肝毒性：在治疗前和治疗期间以及临床指示监测肝功能检查。
6.横纹肌溶解症：定期监测肌酸磷酸激酶和肌酐，并按临床指示。
7.出血：可能发生严重的出血事件。
8.胚胎 – 胎儿毒性：可能导致胎儿伤害。建议具有胎儿潜在风险的生殖潜力的女性并使用有效的避孕措施
【比美替尼MEKTOVI不良反应】
MEKTOVI最常见的不良反应（≥25％）（与encorafenib联合使用），包括疲劳，恶心，腹泻，呕吐和腹痛。
【比美替尼MEKTOVI特殊人群用药】
哺乳期：建议不要母乳喂养.
【比美替尼MEKTOVI药理作用】
Binimetinib是丝裂原活化的细胞外信号调节激酶1（MEK1）和MEK2活性的可逆抑制剂。MEK蛋白是细胞外信号相关激酶（ERK）途径的上游调节剂。在体外，binimetinib在无细胞免疫测定中抑制细胞外信号相关激酶（ERK）磷酸化以及BRAF突变人黑素瘤细胞系的活力和MEK依赖性磷酸化, Binimetinib还抑制BRAF-突变小鼠异种移植模型中的体内ERK磷酸化和肿瘤生长。
什么是比尼替尼？
比美替尼与另一种名为 encorafenib (Braftovi) 的药物联合用于治疗患有“BRAF”基因突变的人的黑色素瘤（皮肤癌）。这些药物用于治疗无法通过手术治疗或已扩散到身体其他部位的黑色素瘤。
比美替尼也可用于本药物指南中未列出的用途。
警告
比美替尼可导致出生缺陷。如果您怀孕，请勿使用。避免在使用比美替尼时以及最后一次给药后至少 30 天内怀孕。
服用此药前
如果您对它过敏，则不应使用比美替尼。
如果您曾经有过以下情况，请告诉您的医生：
心脏病、高血压；
肺部疾病;
肌肉疾病;
肝脏或肾脏疾病；
眼部问题（尤其是视网膜问题）；或者
出血问题，或血栓。
如果您怀孕，请勿使用比美替尼。它可能会伤害未出生的婴儿或导致出生缺陷。在您使用比美替尼时和最后一次给药后至少 30 天内，使用有效的避孕措施来预防怀孕。
如果您认为自己可能怀孕，请告诉您的医生。在开始这种治疗之前，您可能需要进行阴性妊娠试验。
使用该药时不应母乳喂养，并且在最后一次给药后至少 3 天内。
应该如何服用比尼替尼？
您的医生将进行血液检查，以确保您的肿瘤类型适合使用比美替尼治疗。
遵循处方标签上的所有说明并阅读所有药物指南或说明书。完全按照指示使用药物。
比美替尼通常每天服用两次（每 12 小时一次），有或没有食物。
未经医生建议，请勿更改剂量或给药方案。
如果您在服用比美替尼后不久呕吐，请不要再服用一剂。等到您的下一次预定剂量时间再次服药。
您需要经常进行医学检查。
在室温下储存，远离湿气和热源。
如果错过了剂量会怎样？
尽快服药，但如果您的下一剂在 6 小时内到期，则跳过错过的剂量。不要一次使用两剂。
服用比美替尼时应该避免什么？
遵照医生的指示，了解对食物、饮料或活动的任何限制。
比美替尼副作用
如果您有过敏反应的迹象，请 寻求紧急医疗帮助：荨麻疹；呼吸困难；面部、嘴唇、舌头或喉咙肿胀。
如果您同时服用比美替尼和 encorafenib，则更有可能发生一些副作用。如果您有以下情况，请立即致电您的医生：
咳嗽，气短;
不明原因的肌肉疼痛、压痛或虚弱；
眼睛疼痛或肿胀，视力改变，看到灯光周围的光晕，看到视觉中的颜色“点”；
严重的皮疹、皮肤疼痛或肿胀、手脚发红和脱皮；
肝脏问题——恶心、呕吐、食欲不振、尿色深、黄疸（皮肤或眼睛发黄）；
出血迹象——虚弱、头晕、头痛、血便或柏油样便、咳血或呕吐物，看起来像咖啡渣；
血栓的迹象——胸痛、突然咳嗽或呼吸困难、手臂或腿部疼痛或肿胀、皮肤苍白、手臂或腿部感觉寒冷；或者
心脏问题的迹象——呼吸急促（即使是轻微的劳累）、心跳加速、脚或脚踝肿胀。
常见的副作用可能包括：
恶心，呕吐，胃痛;
腹泻；或者
感觉累了。
这不是副作用的完整列表，可能会发生其他副作用。打电话给您的医生，征求有关副作用的医疗建议。
比美替尼给药信息
黑色素瘤的常用成人剂量——转移性：
每 12 小时口服 45 mg 与 encorafenib 联用，直至疾病进展或出现不可接受的毒性
有关 encorafenib 剂量信息，请参阅 encorafenib 处方信息。
- 这种药物可以在有或没有食物的情况下服用。
- 不要在下一次服药后 6 小时内服用错过的剂量。
- 如果给药后发生呕吐，不要服用额外的剂量，而是继续下一次预定的剂量。
用途：与 encorafenib 联用，用于治疗经 FDA 批准的测试检测到的具有 BRAF V600E 或 V600K 突变的不可切除或转移性黑色素瘤患者
不良反应资料
比美替尼，贝美替尼，Binimetinib，Mektovi会导致什么副作用？
比美替尼 可能会引起副作用。
疲劳
恶心
腹泻
呕吐
腹痛
便秘
头晕
一些副作用可能很严重。
视力改变或眼睛疼痛、肿胀或发红
发烧、喉咙痛、发冷、咳嗽或其他感染迹象
眼睛或皮肤发黄、尿色深、食欲不振、疲劳或右上胃区域疼痛或不适
异常虚弱、肌肉疼痛或深红色或棕色尿液
不寻常的出血或瘀伤；黑色、柏油样或血便；或咳血
呼吸急促或咳嗽
突然出现呼吸困难；胸痛; 脚、脚踝或小腿肿胀；或腿部疼痛、发热或肿胀
快速、剧烈的心跳；呼吸急促; 脚踝和脚肿胀; 或头晕
比美替尼可能会引起其他副作用。如果您在服用这种药物时有任何不寻常的问题，请致电您的医生。
药物靶点
MEK1,MEK2
产品介绍
比美替尼
通用名称： binimetinib
品牌名称： Mektovi
剂型：口服片剂（15 mg）
药物类别：多激酶抑制剂
什么是比尼替尼？
比美替尼与另一种名为 encorafenib (Braftovi) 的药物联合用于治疗患有“BRAF”基因突变的人的黑色素瘤（皮肤癌）。这些药物用于治疗无法通过手术治疗或已扩散到身体其他部位的黑色素瘤。
批准日期：2018年6月28日 公司：Array BioPharma
MEKTOVI®（binimetinib）片剂，用于口服
美国最初批准：2018年
Binimetinib是有丝分裂原激活的细胞外信号调节激酶1（MEK1）和细胞因子的可逆抑制剂MEK2活动。MEK蛋白是细胞外信号相关激酶（ERK）的上游调节因子途径。在体外，binimetinib抑制细胞中的细胞外信号相关激酶（ERK）磷酸化免疫测定以及BRAF-突变型人黑素瘤细胞的活力和MEK依赖性磷酸化线。Binimetinib还抑制BRAF突变小鼠体内ERK磷酸化和肿瘤生长异种移植模型。
Binimetinib和encorafenib靶向RAS/RAF/MEK/ERK途径中的两种不同激酶。相比单独一种药物，共同给予encorafenib和binimetinib导致更强的抗增殖作用.
BRAF突变阳性细胞系的体外活性和对肿瘤的更强的抗肿瘤活性在小鼠中BRAF V600E突变体人黑素瘤异种移植物研究中的生长抑制。另外，binimetinib和encorafenib的组合延迟了BRAF V600E突变体中抗性的出现小鼠中的人黑色素瘤异种移植物与单独的任一种药物相比。