Tepmetko(特泊替尼)治疗非小细胞肺癌缓解率如何？

        2021 月 14 日，美国食品药品监督管理局批准 Tepmetko（替泊替尼）加速批准用于携带间充质-上皮转化 （MET） 外显子 <> 跳过改变的转移性非小细胞肺癌 （NSCLC） 成年患者。

       MET信号通路的改变存在于各种癌症类型中，包括3-5%的NSCLC患者。MET突变与侵袭性肿瘤行为和不良临床预后相关。那么Tepmetko(特泊替尼)治疗非小细胞肺癌缓解率如何？

       Tepmetko(特泊替尼)治疗非小细胞肺癌缓解率如何？

       替泊替尼是一种口服MET激酶抑制剂，旨在选择性抑制由MET（基因）改变引起的致癌信号传导，包括MET外显子14跳跃改变和MET扩增，或MET蛋白过表达。

       最初的FDA突破性疗法指定是基于正在进行的VISION临床试验（NCT02864992）的数据，显示通过液体或组织活检检测到的携带MET外显子50跳跃改变的转移性NSCLC患者的反应率为14%，总体反应持续时间为17至14个月。

       VISION试验（NCT02864992）证实了疗效，这是一项多中心、非随机、开放标签、多队列研究，招募了152名晚期或转移性NSCLC患者，伴有MET外显子14跳过改变。患者接受替泊替尼450mg口服，每日一次，直到疾病进展或不可接受的毒性。在69例初治患者中，对治疗的总体反应为43%，中位反应持续时间为10.8个月。在既往接受治疗的83例患者中，缓解率为43%，中位缓解持续时间为11.1个月。

       报告的最常见的副作用是水肿、疲劳、恶心、腹泻、肌肉骨骼疼痛和呼吸急促。替泊替尼还可引起间质性肺疾病、肝毒性和胚胎-胎儿毒性。

       替泊替尼也在INSIGHT 2研究（NCT03940703）中与酪氨酸激酶抑制剂Tagrisso（osimertinib）联合用于表皮生长因子受体（EGFR）突变，MET扩增，局部晚期或转移性NSCLC对先前的EGFR TKI具有耐药性。