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肺癌三代靶向药劳拉替尼(Lorlatinib)对比一二代的优势在哪里?

Lorlatinib(lor la' ti nib)是一种口服的小分子抑制剂,用于突变间变性淋巴瘤激酶(ALK)的酪氨酸激酶受体,这是在约5%...

       Lorlatinib(lor la' ti nib)是一种口服的小分子抑制剂,用于突变间变性淋巴瘤激酶(ALK)的酪氨酸激酶受体,这是在约5%的肺癌中发现的染色体易位的结果。具有ALK突变的非小细胞肺癌患者通常对ALK抑制剂治疗有反应,肿瘤缩小,生存率明显提高。

然而,由于癌细胞的进一步突变,耐药性经常发展。劳拉替尼是第三代ALK抑制剂,对许多已知的ALK耐药突变体具有活性。Lorlatinib于2018年在美国获得加速批准,用于治疗ALK易位的难治性晚期非小细胞肺癌(这种基因重排的测试也获得了批准)。

那么肺癌三代药劳拉替尼(Lorlatinib)对比一二代的优势在哪里?

肺癌三代靶向药劳拉替尼(Lorlatinib)对比一二代的优势在哪里?

       所有第二代(色瑞替尼、阿瑞替尼、brigatinib)和第三代(劳拉替尼)批准的ALK抑制剂确实具有四个特殊特征,使其与上一代相比性能更高:

  •        1、抑制ALK的效力更高,允许完全消除其直接信号传导,在旁路/下游途径激活的情况下有用,本身不足以维持细胞活力,但仍需要ALK信号传导的贡献。

  •        2、针对最大谱的ALK抗性突变的活性。

  •        3、在诊断和进展为早期ALK-TKIs时,在血脑屏障渗透方面的药代动力学特性,涉及ALK重排疾病的频繁CNS(中枢神经系统)定位。

  •        4、提高ALK的特异性,以避免脱靶不良事件。

       这些特征逐渐纳入第二代ALK-TKIs,在第三代抑制剂劳拉替尼中得到了更高的概括。当只有第一代或第二代抑制剂可用时,CNS进展是一个主要问题。劳拉替尼的血脑渗透率令人印象深刻,脑脊液中的浓度是血液中的75%,因此可以对脑部疾病进行相关控制,并在CNS外全身性脑部疾病后“降级”CNS进展[22,23]。处理后者,已经确定了两个主要的分子负责。

肺癌三代靶向药劳拉替尼(Lorlatinib)对比一二代的优势在哪里?

       劳拉替尼(Lorlatinib)版本有哪些?

       截止目前小编了解到的劳拉替尼有中国版、美国版、孟加拉版和老挝版,患者可以根据自身情况选择不同版本的劳拉替尼使用。

       国内上市的劳拉替尼,规格是100mg*30片,价格在24540元/盒;美国辉瑞公司生产的劳拉替尼Lorlatinib,规格是100mg*30片/盒,价格在24000元左右;孟加拉耀品国际生产的劳拉替尼,规格是100mg*30片,价格在7000元左右;老挝生产的劳拉替尼Lorlatinib,规格是100mg*30片,价格在5000元左右,由于汇率浮动价格有所不同,具体详细价格请咨询医康行!

参考资料

世界卫生组织:肺癌(相关主题参考,非原文出处)
https://www.who.int/news-room/fact-sheets/detail/lung-cancer

美国国家医学图书馆 DailyMed:Lorlatinib 标签检索(资料检索入口,非原文出处)
https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/search.cfm?labeltype=all&query=Lorlatinib

信息用于了解参考,不替代个体诊疗判断。

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