什么是劳拉替尼？劳拉替尼用法需要注意些什么？

       非小细胞肺癌（NSCLC）是最常见的肺癌类型，约占所有肺癌的80-85%。大约5%的NSCLC患者的ALK基因重排产生异常蛋白质，可导致癌细胞生长和扩散。

       ALK 酪氨酸激酶抑制剂通过靶向异常的 ALK 蛋白来缩小肿瘤。Lorbrena旨在抑制ALK蛋白，包括对其他ALK抑制剂产生抗药性的ALK。其他 ALK 酪氨酸激酶抑制剂包括克唑替尼 （Xalkori）、色瑞替尼 （Zykadia）、阿莱替尼 （Alecensa） 和 brigatinib （Alunbrig）。那么什么是劳拉替尼？劳拉替尼用法需要注意些什么？

       什么是劳拉替尼？

       Lorbrena于2018年首次获批用于治疗ALK阳性转移性非小细胞肺癌（NSCLC）患者，其疾病在克唑替尼和至少一种其他ALK抑制剂治疗转移性疾病后已进展;或将阿瑞替尼或色瑞替尼作为转移性疾病的首个ALK抑制剂治疗后病情进展。

       劳拉替尼属于一种新型第三代酪氨酸激酶抑制剂（TKI），其靶向间变性淋巴瘤激酶（ALK）以及受体酪氨酸激酶c-ros癌基因1（ROS1）。常规 ALK/ROS TKI 的一个关键限制是它们与 ALK 或 ROS1 基因中的获得性耐药突变（特别是 ALK G1202R 和 ROS1 G2032R）相关，尽管这些并不是唯一的耐药机制。

这类药物的另一个局限性是它们对中枢神经系统转移的疗效不足，可能归因于血脑屏障（BBB）。因此，劳拉替尼的开发是为了克服这些限制，与上一代ALK/ROS1 TKI相比，它对BBB更有效、更具选择性和渗透性，随后于2017年4月获得美国食品和药物管理局（FDA）的突破性疗法指定。

       劳拉替尼用法需要注意些什么？

       2021 年，FDA 批准使用 Lorbrena 作为 ALK 阳性 NSCLC 患者的一线治疗。

       Lorbrena 是一种口服片剂，每天服用一次，随餐或不随餐服用均可。

       常见的副作用包括水肿、周围神经病变、体重增加、认知影响、疲劳、呼吸困难、关节痛、腹泻、情绪影响、高胆固醇血症、高甘油三酯血症和咳嗽。