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莫博替尼和Rybrevan分别治疗EGFR外显子20插入突变患者的肺癌效果如何?购买渠道有哪些?
肺癌是全球癌症死亡的主要原因,非小细胞肺癌(NSCLC)占这些死亡的85%。 EGFR是细胞中的一种蛋白质,称为生长因子受体...
肺癌是全球癌症死亡的主要原因,非小细胞肺癌(NSCLC)占这些死亡的85%。
EGFR是细胞中的一种蛋白质,称为生长因子受体,可帮助它们生长。EGFR基因中的一些突变可以激活受体并导致不受控制的细胞生长,从而导致或加速癌症。
外显子19和外显子21的突变通常被称为“经典”EGFR突变,约占NSCLC中EGFR突变的85%。酪氨酸激酶抑制剂的药物治疗它们,这些药物会阻断优先发出癌细胞分裂和生长信号的酶的作用。
高达80%的经典EGFR突变患者对酪氨酸激酶抑制剂有反应,酪氨酸激酶抑制剂平均可以控制癌症19个月 - 对于一部分患者来说要长得多。

许多EGFR外显子20插入突变的患者从未吸烟,因此他们没有被标记为肺癌筛查。当他们出现症状时,他们已经是晚期疾病,手术不再是一种选择。辐射不会起作用,因为癌症已经扩散到全身,并且有太多的目标需要治疗。
该试验研究了一种专门针对 EGFR 外显子 20 插入突变的药物:Exkivity(莫博塞替尼),一种由美国食品和药物管理局 (FDA) 于 2021 年 11 月批准的小分子激酶抑制剂。六个月前,该机构批准了另一种针对相同突变的药物,一种名为Rybrevant(amivantamab)的双特异性抗体。那么莫博替尼和Rybrevan分别治疗EGFR外显子20插入突变患者的肺癌效果如何?购买渠道有哪些?
莫博替尼和Rybrevan分别治疗EGFR外显子20插入突变患者的肺癌效果如何?
Rybrevan效果
Rybrevant每两周输注一次,靶向EGFR和一种名为MET的癌基因。Rybrevant中的抗体不像酪氨酸激酶抑制剂那样禁用EGFR的ATP结合激酶活性,而是追逐细胞表面的EGFR蛋白以禁用受体并允许身体的自然杀伤细胞攻击癌症。
研究表明,Rybrevant的反应率高达40%,中位无进展生存期(癌症患者在治疗期间和治疗后没有疾病恶化的时间长度)为7个月。
大约65%的患者有输液反应,可能包括脸红,发烧和呼吸急促,因此第一次输液通常非常缓慢,
大多数患者仅对第一次或第二次输注有反应。其他副作用包括皮疹(86%),甲沟炎,甲床感染(45%)和腹泻(12%)。

莫博替尼(Exkivity)效果
Exkivity对EGFR和人表皮生长因子受体2(HER2)均有活性。Exkivity是一种口服胶囊,专门设计用于容纳EGFR外显子20插入突变的狭窄结合口袋。
“它附着在EGFR受体的内部,中断来自下游受体的信号传导,”加州大学圣地亚哥分校摩尔斯癌症中心的医学肿瘤学家Lyudmila A. Bazhenova博士说。
Exkivity的反应率徘徊在28%左右,中位无进展生存期为7个月。
它的副作用与Rybrevant相似,但更为普遍,高达82%的患者出现腹泻,46%的皮疹和39%的恶心和呕吐。

莫博替尼和Rybrevant购买渠道有哪些?
莫博替尼并未在中国上市,因此患者只能前往海外购买原研药版本的莫博替尼,这个价格是比较昂贵的,日本武田版本的莫博替尼价格为27万一盒,如果按照一疗程两盒来看,那么一个疗程则需要花费54万。
目前Rybrevant还没有在国内获批上市,因此患者无法在国内药店或医院药房购买到该药品。有需要的患者可以出国购买本品。
总的来说目前还没有一项头对头的研究来比较这些药物的安全性和有效性,因此也不确定哪种药物效果最好。不过像Rybrevant和Exkivity这样的靶向治疗可以控制癌症数月甚至数年,具体取决于患者和药物,但它们不会治愈它。
参考资料
世界卫生组织:肺癌(相关主题参考,非原文出处)
https://www.who.int/news-room/fact-sheets/detail/lung-cancer
美国国家医学图书馆 DailyMed:mobocertinib 标签检索(资料检索入口,非原文出处)
https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/search.cfm?labeltype=all&query=mobocertinib
信息用于了解参考,不替代个体诊疗判断。
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