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帕纳替尼(Ponatinib)的作用机制是什么?半衰期是多少时间?能否用医保购买到呢?
Ponatinib(商品名Iclusig /aɪˈk luːsɪɡ/eye-KLOO-sig,以前为AP24534)是由ARIAD制药公司开发的口服药物,用于治疗慢性髓系白血病(CML)和费城染色体阳性(Ph+)急性淋巴母细胞白血病(全部)。
Ponatinib(商品名Iclusig /aɪˈk luːsɪɡ/eye-KLOO-sig,以前为AP24534)是由ARIAD制药公司开发的口服药物,用于治疗慢性髓系白血病(CML)和费城染色体阳性(Ph+)急性淋巴母细胞白血病(全部)。
它是一种多靶点酪氨酸激酶抑制剂。[2] 某些形式的 CML,那些具有 T315I 突变的 CML,对当前的疗法(如伊马替尼)具有抗药性。帕纳替尼已被设计为对这些类型的肿瘤有效。那么帕纳替尼(Ponatinib)的作用机制是什么?半衰期是多少时间?
能否用医保购买到呢?

帕纳替尼(Ponatinib)的作用机制是什么?
Iclusig是第三代酪氨酸激酶抑制剂。它抑制BCR-ABL基因的酪氨酸激酶活性。BCR-ABL基因是在两条染色体融合形成费城染色体时形成的。
BCR-ABL蛋白存在于大多数CML癌细胞和一些ALL癌细胞中。抑制其活性可防止细胞癌细胞生长和分裂。
一些癌细胞还具有T315I突变的BCR-ABL酪氨酸激酶。Iclusig是同类药物中唯一具有针对这种突变活性的药物。

帕纳替尼(Ponatinib)半衰期是多少时间?
Iclusig在口服摄入后6小时内达到血浆浓度峰值。绝对口服生物利用度未知,但与禁食后给药相比,随餐给药不会改变暴露。
Iclusig几乎完全与血浆蛋白结合(>99%)。至少64%的Iclusig代谢通过CYP3A4,CYP2C8,CYP2D6和CYP3A5发生,其余通过酯酶和酰胺酶发生。
终末半衰期约为 24 小时。排泄主要通过粪便途径进行。

帕纳替尼(Ponatinib)能否用医保购买到呢?
普纳替尼Ponatinib目前还没有在国内上市,因此暂时无法提供该药品在国内的价格,患者也无法在国内的药店或医院药房购买到该药品。更别说能用医保购买了。
需要使用普纳替尼Ponatinib治疗白血病的患者可以选择购买海外上市的性价比相对较高、价格较低的该药品。
参考资料
美国国家医学图书馆 DailyMed:Ponatinib 标签检索(资料检索入口,非原文出处)
https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/search.cfm?labeltype=all&query=Ponatinib
信息用于了解参考,不替代个体诊疗判断。
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