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瑞戈非尼 乐伐替尼 是索拉菲尼耐药后的最佳选择吗

肝癌在全球是第二大致命的癌症,每年造成约74.5万人死亡。而治疗肝癌的靶向药物却少之又少,在以前一直只有索拉菲尼作为肝癌的唯...

       肝癌在全球是第二大致命的癌症,每年造成约74.5万人死亡。而治疗肝癌的靶向药物却少之又少,在以前一直只有索拉菲尼作为肝癌的唯一一款靶向药可用。

  可是众所周知,索拉菲尼是第一个获批用于晚期肝癌的靶向药物。但是有一个特点就是有效率低,耐药时间短(最长也就是1年多)。在瑞戈非尼、乐伐替尼之前,除了多吉美、化疗等,其他方式就更少了。

  随着相关临床数据的公布,这种局面已经被突破了。

1、瑞戈非尼

  瑞戈非尼也是拜耳生产的一种多激酶抑制剂,且它的目的很明显,就是要在多吉美耐药后,给广大晚期肝癌患者多一种选择,所以早在2016年瑞戈非尼的相关临床数据就满天飞,都是各种好消息。从数据上来看,瑞戈非尼的总生存期和多吉美没有太大区别(瑞戈非尼 10.6月,多吉美10.7月)。

  瑞戈非尼(regorafeinib,别名瑞格菲尼),作为肝癌等晚期靶向药,瑞戈非尼拥有多种消化系统的恶性肿瘤的适应症批准,包括直肠癌,胃间质瘤,肝癌等。

  在索拉非尼(多吉美)耐药后的肝癌晚期,就推荐使用瑞戈非尼进行进一步治疗,可以取得4个月左右的PFS(无进展生存期),可是往往也不一定能够获得比较好的效果。
 

 2、乐伐替尼

  乐伐替尼是日本卫材制药研发的类似于多吉美的多靶点靶向药物,可谓是今年肝癌治疗领域中的黑马,之所以在近期成为关注的焦点是因为乐伐替尼刚刚公布了一个III期临床试验的结果,乐伐替尼对于肝癌晚期的治疗效果上很是显著。

  数据显示,乐伐替尼一线治疗晚期肝癌的总体效果要优于索拉非尼(多吉美)。乐伐替尼实验组的总生存期有延长趋势,中位无进展时间是多吉美的2倍多,而客观缓解率是多吉美的近三倍。

  因为在针对肝癌的靶点都相似的情况下,乐伐替尼的总体效果更优,而副作用也更低的情况下,多数患者都更加愿意选择乐伐替尼。

  P.S. 乐伐替尼主要靶点:VEGFR 1-3、FGFR1-4、PDGFRα、KIT、RET;瑞戈非尼主要靶点:KIT, PDGFRβ, RAF, RET, VEGFR1/2/3。

  综上所述,乐伐替尼要比索拉非尼有更加明显的优势,所以肝癌晚期索拉非尼耐药后瑞戈非尼和乐伐替尼都是很有潜力的药物。虽然现在在索拉菲尼之后的选择还不多,但随着科学技术的进步,相信在医疗领域也会逐渐创新。
 

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参考资料

美国国家医学图书馆 DailyMed:Regorafenib 标签检索(资料检索入口,非原文出处)
https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/search.cfm?labeltype=all&query=Regorafenib

美国国家医学图书馆 DailyMed:Lenvatinib 标签检索(资料检索入口,非原文出处)
https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/search.cfm?labeltype=all&query=Lenvatinib

信息用于了解参考,不替代个体诊疗判断。

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