瑞戈非尼有效治疗索拉非尼耐药

　　  瑞戈非尼(Regorafenib) 是拜耳继索拉非尼后另一口服多激酶抑制剂，一方面通过作用于VEGFR1-3、TIE-2、PDGFR、FGFR1-2 抑制肿瘤新生血管形成和肿瘤转移，还能通过抑制原癌基因RET、KIT、PDGFR 等抑制肿瘤细胞生长，另还能通过抑制集落刺激因子受体-1( CSFR-1) 抑制肿瘤免疫逃逸。

　　瑞戈非尼结构与索拉非尼相似，只是在中心苯环中加入氟原子，结构的变化可能会带来更广泛的激酶抑制谱及更高的疗效。临床前研究发现瑞戈非尼的药理学活性强于索拉非尼，且体内外一系列实验表明，其在人体血浆中的两种主要代谢产物M-2 ( BAY75-7495) 和M-5( BAY81-8752 ) 与瑞戈非尼有相似的药理活性。

　　2017 年12 月，瑞戈非尼被批准用于治疗索拉非尼治疗耐药的HCC，这是自索拉非尼以来十年来在华首个获批并上市的肝癌治疗新药。RESORCE研究显示，瑞戈非尼组总生存期得到显著改善( 中位OS 从7.8 个月延长到10.6 个月) ; TTP 延长，客观缓解率( ORR) 和疾病控制率( DCR) 提高，且与索拉非尼相比并无新发安全性问题。