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达拉非尼会耐药吗?
达拉非尼dabrafenib(商品名tafinlar,GSK2118436)是一种治疗与基因braf突变有关的癌症的药物。达拉非尼是相关酶b-raf的抑制剂,在调节...
达拉非尼dabrafenib(商品名tafinlar,GSK2118436)是一种治疗与基因braf突变有关的癌症的药物。达拉非尼是相关酶b-raf的抑制剂,在调节细胞生长中起作用。在BRAF(V600)突变转移性黑色素瘤1期和2期临床试验中,达拉非尼具有可控制的安全性临床活性。2014年1月10日美国食品药品监督管理局(FDA)批准曲美替尼与达拉非尼联用治疗有不可切除的(不能外科手术)和转移晚期黑色素瘤患者。达拉非尼不适用于野生型BRAF-患者的治疗。2017年6月,美国FDA批准了达拉非尼与曲美替尼联合治疗用于治疗BRAFV600E突变的转移性非小细胞肺癌。那么,达拉非尼会耐药吗?

FDA批准达拉非尼(Tafinlar)和曲美替尼(Mekinist)联用治疗BRAF V600突变呈阳性的晚期或转移性非小细胞肺癌(NSCLC)患者。达拉非尼+曲美替尼,强强联合,治疗晚期BRAF突变的非小细胞肺癌——有效率高、疗效维持时间长、副作用小。目前有资料显示,达拉菲尼+曲美替尼治疗,让10%左右的病人,疗效保持了5年一直没有复发和进展,让疾病进去一个稳定期。
(1) 达拉非尼作为单药的推荐剂量是达拉非尼150 mg口服,每天2次。(2)达拉非尼与曲美替尼联用2 mg口服,每天1次。(3)餐前至少1小时或餐后至少2小时服用达拉非尼。(4)丢失剂量可在距离下一次剂量6小时之前服用,不可在距离下次用药6小时内服用。(5)不要打开,压碎,或打破胶囊服用。 不得不说的是,耐药是每款靶向药的必然结局,达拉非尼也不例外。
参考资料
美国国家医学图书馆 DailyMed:Dabrafenib 标签检索(资料检索入口,非原文出处)
https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/search.cfm?labeltype=all&query=Dabrafenib