关于色瑞替尼注意事项

　　小梦来告诉你，色瑞替尼(ceritinib,英文名：Zykadia)，是诺华研制的新一代激酶抑制剂。主要针对非小细胞肺癌患者，色瑞替尼是一种激酶抑制剂，主要为对克唑替尼产生耐药(肿瘤进展，或者治疗不耐受)的渐变性淋巴瘤激酶(ALK)——阳性转移的非小细胞肺癌(NSCLC)的患者治疗。简单说来，想要使用色瑞替尼的条件有三个：第一已经对克唑替尼产生了耐药;第二有ALK突变;第三，是非小细胞肺癌。

　　色瑞替尼规格：150mg胶囊

　　二、服用剂量和方法

　　750mg(5粒)，空腹口服(饭前或者饭后2小时)，每天一次。

　　三、注意事项

　　⑴ 严重和持续胃肠道毒性：在38%患者由于发生腹泻，恶心，呕吐或腹痛调整剂量。如止抗吐药或止泻药无反应不给药，然后减低色瑞替尼剂量。

　　⑵ 肝毒性：色瑞替尼可能致肝毒性。至少每月监查肝实验室检验。不给药然后减低剂量，或永久终止色瑞替尼。

　　⑶ 间质性肺疾病(ILD)/肺炎：在4%患者中发生。在被诊断有治疗相关ILD/肺炎患者中永久终止色瑞替尼。

　　⑷QT间期延长：色瑞替尼可能致QTc间期延长。监视心电图和电解质 in患者有充血性心脏衰竭，缓慢性心律失常，电解质异常，或患者正在用药物已知延长QTc间期。不给药然后减低剂量，或永久终止色瑞替尼。

　　⑸ 高血糖：色瑞替尼可能致高血糖。监视葡萄糖和如指示开始或优化抗高血糖药物。不给药然后减低剂量，或永久终止色瑞替尼。

　　⑹ 心动过缓：色瑞替尼可能致心动过缓。定期监视心率和血压。不给药然后减低剂量，或永久终止色瑞替尼。

　　⑺ 胚胎胎儿毒性：色瑞替尼可能致胎儿危害。忠告有生殖潜能女性对胎儿潜在风险。

　　四、常见不良反应以及应对办法

　　1. 全身反应：乏力虚弱、发热寒战、关节肌肉痛。

　　2. 胃肠道反应：腹泻很常见，主要为轻中度，严重者可出现脱水恶心。呕吐常见，常为轻中度，患者常伴食欲不振、口腔溃疡。

　　TIPS：服用华法林者检查凝血原时间或 INR，防止发生出血、胃肠道出血。

　　3. 皮肤反应：皮疹、皮肤瘙痒多见，还表现为红斑、干燥、瘙痒，中度可见脓疱性皮疹、多形性红斑，偶可发外周水肿、手足综合征、皮肤毛发脱色、荨麻疹。

　　应对办法：皮疹的治疗方法：皮疹但没有破损可用令皮欣(喷雾剂)、利康安(喷雾剂或修复乳)、红霉素软膏、维生素B6软膏。有破损的地方可以用百多邦(喷雾剂)或者利康安(喷雾剂)。洗手的时候用清水洗，不要用碱性的肥皂或洗手液等刺激皮肤。

　　五、严重不良反应的应对办法

　　上文【注意事项】中提及的肺炎、肝毒性等皆为严重的不良反应，在临床试验中也出现了神经病变等严重不良反应。一旦患者土壤出现与不良反应相关的症状，第一时间就医，并送往附近的医院就诊。

　　六、药物相互作用

　　⑴ CYP3A抑制剂和诱导剂：避免Zykadia与强CYP3A抑制剂或诱导剂的同时使用。如不可避免同时使用某种强CYP3A抑制剂，减低Zykadia的剂量。

　　⑵ CYP3A和CYP2C9底物：避免Zykadia 与有狭窄治疗指数的CYP3A或CYP2C9底物同时使用。