色瑞替尼是第二代ALK抑制剂

　  　2018年5月31日，色瑞替尼(ZYKADIA)在我国获批。目前，ALK(间变性淋巴瘤激酶)靶点的药物有克唑替尼、色瑞替尼(ZYKADIA)、艾乐替尼、布加替尼、劳拉替尼等。

　　对于克唑替尼治疗失败的晚期ALK重排非小细胞肺癌(NSCLC)患者，第二代ALK抑制剂色瑞替尼(ZYKADIA)能够带来显着的临床获益。

　　在这类患者中，色瑞替尼(ZYKADIA)是一种更有效的治疗方法。色瑞替尼(ZYKADIA)抑制ALK能力约为克唑替尼的20倍(IC50值0.15 nM对比3 nM，表1)。

　　在 ALK阳性NSCLC细胞系H2228 和H3122中，色瑞替尼(ZYKADIA)抑制能力是克唑替尼的28倍和39倍。克唑替尼可抑制MET和ALK，色瑞替尼(ZYKADIA)对MET无作用。