瑞戈非尼靶点

　　瑞戈非尼为口服的多靶点酪氨酸激酶抑制剂 TKI，靶点包括包括 VEGFR 1～3、TIE-2、RAF-1、KIT、RET、RAF-1、BRAF、PDGFR、FGFR 以及 CSF1R。

　　瑞戈非尼治疗存在量效关系，要达到一定的治疗剂量，才能保证疗效。但在临床实践中，我们也需要考虑到患者对治疗的耐受性。在临床用药过程中，需要根据毒性反应发生情况灵活调整剂量，在可耐受范围之内给予患者相对较高的剂量。这样既能保证疗效，又能保证患者良好耐受。

　　瑞戈非尼是进口药，在临床应用时，需要注意剂量问题。最初，瑞戈非尼的剂量是根据欧美研究设定的160mg/d的固定剂量，在亚太地区进行Ⅲ期临床研究时，直接延用了这个剂量。实际上这对于中国患者而言，剂量有点偏高。因为欧美人比中国人的体表面积大，且体质方面也存在差异，如果采用160mg/d的瑞戈非尼固定剂量，则中国人的耐受性要更差一些。

　　在亚太地区的临床研究中，约60%的患者需要调整剂量，不能耐受160mg/d。在我的临床实践中，需要调整剂量的患者比例可能更高，多数患者不能耐受160mg/d的剂量。在临床研究中，因有严格的入组标准，患者的一般情况比较好;而在临床实践中，患者情况则相对要差一些，耐受性也就更差，因此需要调整剂量的患者比例也更高。