瑞戈非尼说明书

　　瑞戈非尼说明书

　　Regorafenib，根据品牌销售Stivarga等，是开发的一种口服多激酶抑制剂拜耳靶向血管生成，基质和致癌受体酪氨酸激酶(RTK)。Regorafenib 由于具有双重靶向的VEGFR2-TIE2酪氨酸激酶抑制作用，因此具有抗血管生成活性。自2009年以来，已将其作为多种肿瘤类型的潜在治疗方案进行了研究。到2015年，它已经获得了美国两个晚期癌症的批准。

　　转移性结直肠癌

　　Regorafenib被证明可以提高转移性结直肠癌患者的整体生存率，并已于2012年9月27日获得美国FDA的批准。

　　在制造商提出上诉之后，Regorafenib被恢复到英国癌症药物基金会资助的治疗清单中。

　　晚期胃肠道间质瘤

　　2013年2月25日，美国FDA扩大了批准的用途，以治疗无法通过手术切除并且不再对FDA批准的其他治疗方法产生反应的晚期胃肠道间质瘤患者。在一项有199名患者的临床研究中，使用regorafenib治疗的患者的肿瘤生长延迟(无进展生存期)平均比接受安慰剂的患者长3.9个月。

　　晚期肝细胞癌

　　2018年11月29日，美国国立卫生与医疗保健研究院(NICE)批准将瑞戈非尼用于之前接受过索拉非尼治疗的晚期肝细胞癌患者。

　　临床试验

　　转移性CRC：在CORRECT试验后，两项安慰剂试验显示了三项优势(CONSIGN，CONCUR)。在每个4周周期的前3周，瑞戈非尼的剂量为150或160 mg / d。

　　不良影响

　　Regorafenib已获批准，并带有“盒装警告”，以警告患者和医疗保健专业人员在临床研究期间使用regorafenib治疗的患者发生了严重的致命肝毒性。严重的副作用发生在不到1%的患者中，包括肝损伤，严重出血，皮肤起泡和脱皮，需要紧急治疗的极高血压，心脏病发作和肠道穿孔(孔)。瑞格非尼治疗的患者中最常见的副作用包括虚弱或疲劳，食欲不振，手足综合征(也称为手掌足底红斑感觉异常)，腹泻，口疮(粘膜炎)，体重减轻，感染，高血压，以及语音音量或音质的变化(语音障碍)。