达拉非尼作用说明书

　　达拉非尼(Tafinlar)和曲美替尼(Mekinist)联合用药，被批准用于治疗患有BRAF V600E突变且局部区域治疗方案不理想的局部晚期或转移性间变性甲状腺癌的患者。Dabrafenib未指定用于野生型BRAF间变性甲状腺癌。2018年4月30日，达拉非尼和曲美替尼联合使用被美国食品药品监督管理局(FDA)批准的检测发现，伴有BRAF V600E或V600K突变的黑色素瘤的辅助治疗得到常规批准，并涉及淋巴结)，然后再切除。

　　达拉非尼和曲美替尼靶向RAS / RAF / MEK / ERK途径中的两个不同的激酶。与单独使用这两种药物相比，联合使用曲美替尼和达拉非尼可导致更大程度地抑制BRAF V600突变型肿瘤细胞系的生长，并延长对BRAF V600突变型肿瘤异种移植物的肿瘤生长的抑制。

　　达非尼抑制BRAF激酶的某些突变形式，包括BRAF V600E，BRAFV600K和BRAF V600D酶，以及野生型BRAF和CRAF激酶以及其他激酶(例如，SIK1，NEK11和LIMK1)。BRAF中的某些突变(包括导致BRAF V600E的突变)可导致组成型激活的BRAF激酶，从而刺激肿瘤细胞的生长。在体外和体内，达布拉非尼抑制各种BRAF V600突变型肿瘤的细胞生长。