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口服ponatinib(普纳替尼)是第三代TKI,旨在抑制天然BCR-ABL1酪氨酸激酶和几种BCR-ABL1突变体,包括T315I。T315I突变的发作(在多达20...

    口服ponatinib(普纳替尼)是第三代TKI,旨在抑制天然BCR-ABL1酪氨酸激酶和几种BCR-ABL1突变体,包括T315I。T315I突变的发作(在多达20%的CML耐药患者中发现)赋予对所有可用的第一代和第二代TKI(伊马替尼,尼洛替尼,达沙替尼和波舒替尼)耐药。

  Ponatinib的效力比imatinib 约强500倍,并且已显示出可以克服T315I相关的耐药性。然而,这种增强的活性是有代价的:就严重的安全问题而言,ponatinib的毒性要比早期的TKI毒性大得多。

  ponatinib的治疗与多种严重毒性有关。根据PACE试验的数据,分别有31%(严重AOE,26%)和6发生了动脉闭塞事件(AOE),例如心肌梗塞和中风,以及静脉血栓栓塞事件(VTE),例如严重的外周血管疾病。

  慢性期CML患者的百分比(严重VTE,5%)。即使基线时没有心血管危险因素的患者,包括年龄小于50岁的个体,也经历了这些后遗症。另外,发生了与ponatinib相关的心力衰竭和肝毒性,在某些情况下还导致了死亡。

参考资料

美国国家医学图书馆 DailyMed:Ponatinib 标签检索(资料检索入口,非原文出处)
https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/search.cfm?labeltype=all&query=Ponatinib

信息用于了解参考,不替代个体诊疗判断。

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