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吃珠峰卡博替尼仿制药的效果明显吗?

卡博替尼抑制作用明显吗?我们检测了其他抗性突变体对这些抑制剂的敏感性,得到了ic50值。L564h突变体对entretinib高度敏感,但对ponat...

   卡博替尼抑制作用明显吗?我们检测了其他抗性突变体对这些抑制剂的敏感性,得到了ic50值。L564h突变体对entretinib高度敏感,但对ponatinib,卡博替尼和fortinib有抗性。F646i突变体对ponatinib敏感,但对卡博替尼和foretinib有抗药性。D679g突变体对entretinib和loxo-101敏感,但对ponatinib、卡博替尼和fortinib 有抗性。

  然而,g595r和g595l(溶剂前沿)突变体对所有测试的ntrk1抑制剂都具有高度耐药性。与ba/f3突变体的细胞活力测定结果一致,ntrk1磷酸化的抑制与每个突变体对ntrk1抑制剂的ic50相对应。当高浓度的聚焦抑制剂库处理细胞时,我们发现hsp90抑制剂17-aag对野生型和抗性突变体均有明显的生长抑制作用,17-aag对亲本细胞的生长抑制作用也得到证实。

  卡博替尼抑制作用明显吗?通过免疫印迹法检测17-aag的作用,我们发现17-aag处理不仅降低了下游信号分子ntrk1的磷酸化和磷酸化,而且大大降低了tpm3-ntrk1蛋白的总量,这种作用不同于其他ntrk-tkis,如卡博替尼,crizotinib和ponatinib。

参考资料

美国国家医学图书馆 DailyMed:Cabozantinib 标签检索(资料检索入口,非原文出处)
https://dailymed.nlm.nih.gov/dailymed/search.cfm?labeltype=all&query=Cabozantinib

信息用于了解参考,不替代个体诊疗判断。

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